考来烯胺和考来替泊

考来烯胺（cholestyramine）又称消胆胺，为苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂类，其氯化物呈白色或淡黄色球状颗粒或粉末，无臭或有氨臭。

考来替泊（colestipol）又称降胆宁，为二乙基五胺环氧氯丙烷的聚合物，是弱碱性阴离子交换树脂，呈淡黄色，无臭无味，有亲水性，含水分约 50%，但不溶于水。氯能与其他阴离子交换，1.6g 考来烯胺能结合胆盐 100mg。

【药理作用与机制】 胆固醇在体内的代谢主要是在肝内转化为胆汁酸，其中约 95% 可被重吸收形成肝肠循环。胆汁酸结合树脂口服不吸收，在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生以下作用：①被结合的胆汁酸失去活性，造成食物中脂类（包括胆固醇）的吸收减少；②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收，阻断其肝肠循环；③由于大量胆汁酸丢失，肝内胆固醇经 7α- 羟化酶催化转变为胆汁酸；④由于

肝细胞中胆固醇减少，肝细胞表面 LDL 受体增加或活性增强；⑤LDL-C 经受体进入肝细胞，使血浆TC 和 LDL-C 水平降低。

应注意：此过程中可出现 HMG-CoA 还原酶继发活性增加，但不能补偿胆固醇的减少，因此本类药物可与他汀类合用，产生协同作用。

本类药物能降低 TC 和 LDL-C，强度与剂量有关，也相应降低 Apo B，但对 HDL 几无影响，对 TG和 VLDL 的影响较小。

【临床应用】 适用于Ⅱa 及Ⅱb 及家族性杂合子高脂蛋白血症，对纯合子家族性高胆固醇血症无效。对Ⅱb 型高脂蛋白血症者，应与降 TG 和 VLDL 的药物配合应用。

【不良反应】 由于本类药物应用剂量较大，且有特殊的臭味和一定的刺激性，常见便秘、腹胀、嗳气和食欲减退等胃肠道症状，部分患者因胆汁淤积出现皮肤瘙痒，一般在 2 周后消失。偶可出现短时的转氨酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。

【药物相互作用】 本类药物在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷、甲状腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素、叶酸及铁剂等结合，影响这些药物的吸收，应避免伍用，必要时可在给予本类药物 1 小时前或 4 小时后服上述药物。