利尿药(diuretics)是作用于肾脏,增加尿液排出的药物,主要用于治疗心力衰竭、肾病综合征、肝硬化等各种原因引起的水潴留性疾病;也可用于某些非水潴留性疾病,如高血压、肾结石、高钙血症等的治疗。
常用利尿药可按其作用靶点或作用机制分为以下 7 类:
1. 钠钾二氯共转运体抑制药(Na+-K+-2Cl- cotransporter inhibitor) 也称袢利尿药(loop diuretics),为高效能利尿药(high efficacy diuretics)。主要作用于髓袢升支粗段,抑制 Na+-K+-2Cl- 共转运体,利尿作用强,代表药为呋塞米。
2. 钠氯共转运体抑制药(Na+-Cl- cotransporter inhibitor) 包括噻嗪类及类噻嗪类利尿药(thiazide and thiazide-like diuretics),为中效能利尿药(moderate efficacy diuretics),主要作用于远曲小管近端,抑制 Na+-Cl- 共转运体,如氢氯噻嗪、吲达帕胺等。
3. 醛固酮受体阻断药(aldosterone receptor blocker) 属 于 保 钾 利 尿 药(potassium-retaining diuretics),为低效能利尿药(low efficacy diuretics)。主要作用于远曲小管远端和集合管,拮抗醛固酮作用,利尿作用弱,减少 K+ 排出,如螺内酯、依普利酮等。
4. 上皮钠通道阻滞药(epithelial Na+ channel blocker) 属于保钾利尿药和低效能利尿药。主要抑制远曲小管远端和集合管上皮细胞表达的 Na+ 通道,利尿作用弱,减少 K+ 排出,如氨苯蝶啶、阿米洛利等。
5. 碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor) 主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,代表药为乙酰唑胺。
6. 精氨酸升压素受体阻断药(arginine vasopressin receptor blocker) 单纯抑制集合管水的重吸收发挥利尿作用,其对电解质的排泄影响较小,代表药为托伐普坦。
7. 渗透性利尿药(osmotic diuretic) 也称为脱水药(dehydrant agent)。主要通过提高血浆渗透压,产生组织脱水作用,并作用于髓袢及肾小管其他部位产生渗透性利尿作用,代表药为甘露醇。

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