普鲁卡因胺

普鲁卡因胺（procainamide）为Ⅰa 类抗心律失常药。

【体内过程】 口服吸收迅速而完全，1 小时血药浓度达高峰。肌内注射 0.5～1 小时或静脉注射4 分钟血药浓度即达峰值。生物利用度约 80%，t_1/2 为 3～4 小时。该药在肝脏代谢为仍具活性的 N- 乙酰普鲁卡因胺。N- 乙酰普鲁卡因胺也具有抗心律失常作用，其延长动作电位时程的作用与普鲁卡因胺相当；与母药不同，该药基本不阻滞钠通道。

【药理作用】 普鲁卡因胺心脏电生理作用与奎尼丁相似，但无明显拮抗胆碱及 α 肾上腺素受体作用。普鲁卡因胺阻滞开放状态的钠通道，降低心肌自律性，减慢传导，延长大部分心脏组织的动作电位时程和有效不应期。

【临床应用】 对房性、室性心律失常均有效。静脉注射或静脉滴注用于室上性和室性心律失常急性发作的治疗，但对于急性心肌梗死所致的持续性室性心律失常，普鲁卡因胺不作为首选，目前推荐用于预激综合征合并房颤的药物转复。

【不良反应】 口服可引起胃肠道反应，静脉给药（血药浓度＞10μg/ml）可引起低血压和传导减慢。N- 乙酰普鲁卡因胺的血浆药物浓度＞30μg/ml 时可发生尖端扭转型室性心动过速。过敏反应较常见，如皮疹、药物热、白细胞减少、肌痛等。还可出现幻觉、精神失常等。长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。