利多卡因

利多卡因（lidocaine）为Ⅰb 类代表药物。

【体内过程】 首过消除明显，生物利用度低，只能肠道外用药。与血浆蛋白结合率约 70%，体内分布广泛。主要在肝内代谢，t_1/2 为 2 小时。

【药理作用】 利多卡因阻滞钠通道的激活状态和失活状态，通道恢复至静息态时阻滞作用迅速解除，因此利多卡因对除极化组织（如缺血区）作用强，对缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用。心房肌细胞动作电位时程短，钠通道失活态时间短，利多卡因作用弱，因此对房性心律失常疗效差。利多卡因抑制参与动作电位复极 2 期的少量钠内流，缩短或不影响浦肯野纤维

和心室肌的动作电位时程。减小动作电位 4 期去极斜率，提高兴奋阈值，降低自律性。对正常心肌组织的电生理特性影响小。

【临床应用】 主要治疗室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤。

【不良反应及注意事项】 肝功能不良患者静脉注射过快，可出现头晕、嗜睡或激动不安、感觉异常等。剂量过大可引起心率减慢、房室传导阻滞和低血压，二、三度房室传导阻滞患者禁用。眼球震颤是利多卡因中毒的早期信号。心力衰竭、肝功能不全者长期滴注后可致药物蓄积，儿童或老年人应减量。