双氯芬酸(diclofenac)为邻氨基苯甲酸(灭酸)类衍生物,是 COX 抑制药。
【体内过程】 口服吸收迅速,有首过消除,其口服生物利用度约 50%,血浆蛋白结合率 99%,口服1~2 小时血药浓度达峰值。可在关节滑液中积聚,经肝广泛代谢后与葡萄糖醛酸或硫酸结合迅速排出体外,t1/2 为 1.1~1.8 小时,长期应用无蓄积作用。
【药理作用与临床应用】 本品为强效抗炎镇痛药,解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。此外,可以通过改变脂肪酸的释放或摄取,降低白细胞间游离花生四烯酸的浓度。临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。
【不良反应】 不良反应轻,除与阿司匹林相同外,偶见肝功能异常,白细胞减少。

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