吲哚美辛

吲哚美辛（indometacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。

【体内过程】 口服吸收迅速而完全，3 小时血药浓度达峰值。吸收后 90% 与血浆蛋白结合。直肠给药较口服更易吸收。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，代谢物从尿、胆汁、粪便排泄；10%～20% 以原形从尿中排泄。血浆 t_1/2 为 2～3 小时。

【药理作用与临床应用】 吲哚美辛是最强的 PG 合成酶抑制药之一。对 COX-1 和 COX-2 均有强大的抑制作用，也能抑制磷脂酶 A₂ 和磷脂酶 C，减少粒细胞游走和淋巴细胞增殖，其抗炎作用比阿司匹林强 10～40 倍，故有显著的抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。对急性风湿性及类风湿关节炎，约 2/3 患者可得到明显改善。如果连用 2～4 周仍不见效者，应改用其他药。对强直性脊柱炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。

【不良反应】 30%～50% 患者用治疗量吲哚美辛后发生不良反应；约 20% 患者必须停药。大多数反应与剂量过大有关。

1. 胃肠反应  有食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡；偶可穿孔、出血、腹泻（有时因溃疡引起）；还可引起急性胰腺炎。

2. 中枢神经系统  25%～50% 患者有前额头痛、眩晕，偶有精神失常。

3. 造血系统  可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。

4. 过敏反应  常见为皮疹，严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等。“阿司匹林哮喘”者禁用本药。