对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚（paracetamol），又名扑热息痛，是非那西汀（phenacetin）的体内代谢产物，化学结构为苯胺类。

【体内过程】 口服易吸收，0.5～1 小时达到最大血药浓度。在常用临床剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸或硫酸结合为无活性代谢物，从尿中排出，t_1/2 为 2～4 小时。较高剂量时，上述催化结合反应的代谢酶饱和后，药物经肝微粒体混合功能氧化酶代谢为对乙酰苯醌亚胺（N-acetyl-pbenzoquinone imine）。对乙酰苯醌亚胺是一个有毒的代谢中间体，可与谷胱甘肽（glutathione）结合而解毒。长期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死。

【药理作用与临床应用】 本药为非处方药，解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎作用极弱。通常认为在中枢神经系统，对乙酰氨基酚抑制 PG 合成，产生解热镇痛作用，在外周组织对 COX 没有明显的作用，这可能与其无明显抗炎作用有关，因此临床主要用于退热和镇痛。由于对乙酰氨基酚无明显胃肠刺激作用，故对不宜使用阿司匹林的头痛发热患者，适用本药。

【不良反应】 短期使用不良反应轻，常见恶心和呕吐，偶见皮疹、粒细胞缺乏症、贫血、药物热和黏膜损害等过敏反应。过量中毒可引起肝损害。长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛、急性肾衰竭或慢性肾衰竭（镇痛剂肾病）。