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水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠（sodium salicylate）。
阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。
【体内过程】 本药口服后迅速被胃肠道黏膜吸收，小部分在胃、大部分在小肠中吸收，1～2 小时达到血药浓度峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此阿司匹林血药浓度低，血浆 t1/2 约为 15 分钟。水解后以水杨酸盐的形式可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘。水杨酸盐与血浆蛋白结合率高达 80%～90%，白蛋白与阿司匹林的结合
点基本处于饱和状态，增加剂量易迅速增加游离药物浓度，并与其他药物竞争蛋白结合位点，发生药物相互作用。
大部分水杨酸在肝内氧化代谢，其代谢产物与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。尿液 pH的变化对水杨酸盐的排泄量影响很大，在碱性尿时可排出 85%，而在酸性尿时则仅为 5%。口服小剂量阿司匹林（1g 以下）时，水解产生的水杨酸量较少，按一级动力学消除，水杨酸血浆 t1/2 为 2～3 小时，但当阿司匹林剂量达 1g 以上时，水杨酸生成量增多，其代谢从一级动力学消除转变为零级动力学消除，水杨酸血浆 t1/2 延长为 15～30 小时，如剂量再增大，血中游离水杨酸浓度将急剧上升，可出现中毒症状。
【药理作用与临床应用】 阿司匹林及其代谢物水杨酸对 COX-1 和 COX-2 的抑制作用基本相当，具有相似的解热、镇痛、抗炎作用。
1. 解热镇痛及抗风湿 阿司匹林有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，迅速缓解风湿性关节炎的症状，大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后 24～48 小时明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人 3～5g/d，分 3～4 次于饭后服用。
2. 影响血小板的功能 低浓度阿司匹林能使 PG 合成酶（如 COX）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板 COX，减少血小板中 TXA2 的生成，进而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中 PG 合成酶，减少了 PGI2 合成。PGI2 是 TXA2 的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。血小板中 PG 合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中的 PG 合成酶高，因此，临床上采用小剂量（50～100mg）阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。
3. 儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。
【不良反应】 阿司匹林用于解热镇痛时所用剂量较小，短期应用时不良反应较轻，抗风湿剂量大，长期应用不良反应多且较重。
1. 胃肠道反应 最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感受区（CTZ），也可致恶心及呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者症状加重。餐后服药或同服止酸药可减轻胃肠道反应。阿司匹林引起的胃肠道反应与直接刺激局部胃黏膜细胞和抑制胃壁组织 COX-1 生成 PG 如 PGE2 有关，胃壁 PG 对胃黏膜细胞有保护作用。合用 PGE1 的衍生物米索前列醇（misoprostol）可减少溃疡的发生率。
2. 加重出血倾向 阿司匹林能不可逆地抑制 COX，对血小板合成 TXA2 有强大而持久的抑制作用，合成 TXA2 能力恢复则需等到新生血小板补充，需 7～8 天。但血管内皮有合成 COX 的能力，对前列环素的合成抑制弱而短暂。结果血液中 TXA2/PGI2 比率下降，血小板凝集受到抑制，使血液不易凝固，出血时间延长。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，引起凝血障碍，加重出血倾向，使用维生素 K 可以预防。严重肝病、有出血倾向的疾病如血友病患者、产妇和孕妇禁用。如需手术患者，术前 1 周应停用阿司匹林。
3. 水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣和视力、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现，严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药，静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿液排泄。
4. 过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。它不是以抗原 -抗体反应为基础的过敏反应，而是与它们抑制 PG 生物合成有关，因 PG 合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧合酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，进而诱发哮喘。肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。
5. 瑞氏综合征（Reye syndrome） 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性 -脑病综合征（瑞氏综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现，虽少见，但预后恶劣。病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。
6. 对肾脏的影响 阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在少数人，特别是老年人及伴有心、肝、肾功能损害的患者，即便用药前肾功能正常，也可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。其发病原因可能是由于存在隐性肾损害或肾小球灌注不足，由于阿司匹林抑制 PG，取消了 PG 的代偿机制而出现水肿等症状。偶见间质性肾炎、肾病综合征甚至肾衰竭，其机制未明。
【药物相互作用】 阿司匹林可通过竞争与白蛋白结合提高游离血药浓度，而引起药物相互作用。当与口服抗凝血药双香豆素合用时易引起出血；与肾上腺皮质激素合用时，不但能竞争性地与白蛋白结合，又有药效学协同作用，更易诱发溃疡及出血；与磺酰脲类口服降糖药合用可引起低血糖反应；当与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱碱性药物合用时，由于竞争肾小管主动分泌的载体而增加各自的游离血药浓度。
