布 洛 芬(ibuprofen)是 第 一 个 应 用 到 临 床 的 丙 酸 类 NSAIDs。 以 后 又 相 继 出 现 了 萘 普 生(naproxen)、非诺洛芬(fenoprofen)、酮洛芬(ketoprofen)、氟比洛芬(flurbiprofen)和奥沙普秦(oxaprozin,丙嗪)。

【体内过程】 本类药物口服吸收迅速而完全,吸收量较少受食物和药物影响。1~2 小时达峰值,血浆蛋白结合率高,主要经肝脏代谢,肾脏排泄。布洛芬与酮洛芬的血浆 t1/2 均为 2 小时,非诺洛芬与氟比洛芬为 3~6 小时,萘普生为 13 小时,而奥沙普秦的 t1/2 最长,达 40~60 小时。
【药理作用与临床应用】 本类药物为非选择性 COX 抑制药,有明显的抗炎、解热、镇痛作用。各药除效价存在差别外,其他药理学性质非常相似。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。其机制主要是通过抑制 COX 来抑制 PG 的产生。
【不良反应】 胃肠道反应是最常见的不良反应,主要有恶心、上腹部不适,长期使用可引起胃出血,头痛、耳鸣、眩晕等中枢神经系统症状也有报道。少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应。

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