布托啡诺

布托啡诺（butorphanol）常用其酒石酸盐。

【体内过程】 口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低（＜17%）。肌内注射吸收迅速而完全，10 分钟起效，30～60 分钟血药浓度达峰值，持续时间为 4～6 小时，血浆 t_1/2 为 4～5 小时，老年人或肾功能减退患者血浆 t_1/2 延长。血浆蛋白结合率为 80%，主要经肝脏代谢，大部分代谢产物和少量原形药物（5%）随尿排出。

【药理作用】 激动 κ 受体，对 µ 受体有弱的竞争性拮抗作用。镇痛作用和呼吸抑制作用为吗啡的 3.5～7 倍，但呼吸抑制程度不随剂量增加而加重。对胃肠道平滑肌作用较吗啡弱。本品可增加外周血管阻力和肺血管阻力，因而增加心脏做功。

【临床应用】 用于缓解轻至中度疼痛，如术后、外伤和癌症疼痛以及肾或胆绞痛等，对急性疼痛的效果优于慢性疼痛。经鼻腔给药可用于缓解偏头痛，适用于其他治疗无效的严重偏头痛患者。也可作麻醉前用药。

【不良反应】 常见有镇静、乏力、出汗，个别出现嗜睡、头痛、眩晕、飘浮感、精神错乱等。久用产生依赖性。