喷他佐辛

喷他佐辛（pentazocine）又名镇痛新，主要激动κ受体，对μ受体具有弱阻断作用或部分激动作用。

【体内过程】 口服、皮下和肌内注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅 20% 药物进入体循环。肌内注射 15～60 分钟、口服后 1～3 小时镇痛作用最明显。血浆蛋白结合率为 60%，血浆 t_1/2 为 4～5小时，可通过胎盘屏障，但较哌替啶少。主要经肝脏代谢，代谢速率个体差异较大，是其镇痛效果个体差异大的主要原因。60%～70% 以代谢物形式，少量以原形经肾排泄。

【药理作用】 镇痛作用为吗啡的 1/3，呼吸抑制作用为吗啡的 1/2，但剂量超过 30mg 时，呼吸抑制程度并不随剂量增加而加重，故相对较安全。大剂量（60～90mg）则可产生烦躁不安、梦魇、幻觉等精神症状，可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用较吗啡弱。大剂量可加快心率和升高血压，这与其升高血中儿茶酚胺浓度有关。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏做功。

【临床应用】 适用于各种慢性疼痛，缓解轻度至中度疼痛，对剧痛的效果不及吗啡，也可用于术前给药和麻醉的辅助用药。有轻度 μ 受体拮抗作用，成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉药品，但仍属于管制的第二类精神药品。其仍有产生依赖性的倾向，不能作为理想的吗啡替代品。

【不良反应】 常见有镇静、嗜睡、眩晕、出汗、轻微头痛，恶心、呕吐少见。剂量增大能引起烦躁、幻觉、噩梦、血压升高、心率增快、思维障碍和发音困难等。口服用药可减少不良反应的发生。局部反复注射可使局部组织产生无菌性脓肿、溃疡和瘢痕形成，应常更换注射部位。经常或反复使用可产生生理依赖性，但戒断症状较吗啡轻，此时应逐渐减量至停药，与吗啡合用可加重其戒断症状。因能增加心脏负荷，故禁用于心肌梗死时的疼痛。