丁丙诺啡

丁丙诺啡（buprenorphine）是一种半合成、高脂溶性的阿片受体部分激动药。对 μ 受体和 κ 受体具有较高的亲和力，与 δ 受体的亲和力相对较小，以激动 μ 受体为主，对 κ 受体有拮抗作用，大剂量时也有拮抗 δ 受体的作用，同时对痛敏肽 / 孤啡肽受体有弱的部分激动作用。口服生物利用度较差，舌下给药吸收快，可避免首过消除，给药后 3～4 小时血药浓度达峰值。其镇痛作用为吗啡的 25 倍，作用时间长，但因存在天花板效应（ceiling effect），其呼吸抑制作用较轻。与喷他佐辛相比，较少引起烦躁等精神症状。成瘾性比吗啡小，二醋吗啡成瘾者服用后，能较好地控制毒瘾。临床主要用于各种术后疼痛、癌性疼痛等轻到中度疼痛，常制成透皮贴剂或舌下含服制剂。因起效缓慢，作用持续时间长，可单独或与纳洛酮组成复方制剂用于吗啡或二醋吗啡成瘾的脱毒治疗。丁丙诺啡具有抗胆碱能样作用，可引起中枢抑制、低血压、Q-T 间期延长、恶心、呕吐、嗜睡、头晕、头痛、记忆力减退、出汗、缩瞳、口干和尿潴留等。