利斯的明(rivastigmine,卡巴拉汀)属于第二代可逆性 AChE 抑制药,选择性地抑制大脑皮质和海马中的 AChE 活性,而对纹状体、脑桥以及心脏 AChE 活性抑制作用小。本品可改善 AD 患者胆碱能神经功能,提高认知能力,如记忆力、注意力和方位感,减慢淀粉样蛋白前体的形成。
口服迅速吸收,约 1 小时达到 Cmax,血浆蛋白结合率约为 40%,易透过血脑屏障,尤适用于伴有心脏、肝及肾等疾病的 AD 患者,是极有前途的 AD 治疗药。耐受性好、不良反应轻,且无外周活性。主要不良反应有恶心、呕吐、乏力、眩晕、精神错乱、嗜睡、腹痛和腹泻等,继续服用一段时间或减量一般可消失。禁用于严重肝、肾损害患者及哺乳期妇女。病态窦房结综合征、房室传导阻滞、消化性溃疡、哮喘、癫痫、肝或肾功能中度受损患者慎用。

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