奥卡西平

奥卡西平（oxcarbazepine）是卡马西平的 10-酮基衍生物，1999 年开始用于临床，药效与卡马西平相似或稍强，对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用。口服吸收较好，吸收后在体内还原成具有药理活性的代谢产物 10，11-二氢-10-羟基卡马西平，与食物同服可增加其生物利用度。奥卡西平及其代谢产物可阻滞电压依赖性 Na⁺ 通道，从而阻止病灶放电的扩布。此外，亦作用于 K⁺、Ca²⁺ 通道而发挥作用。奥卡西平在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者，可作为卡马西平的替代药物应用于临床。对于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作效果较好。对糖尿病性神经病、偏头痛、带状疱疹后神经痛和中枢性疼痛也有效。不良反应较卡马西平轻，诱导肝药酶程度轻，毒性低，常见头晕、疲劳、眩晕、头痛、复视、眼球震颤，过量后可出现共济失调，严重的有血管性水肿及多器官过敏反应等。