第三节 中枢神经系统药理学特点

尽管 CNS 功能非常复杂，但就其功能水平而言，不外乎兴奋和抑制，故可将作用于 CNS 的药物分为中枢兴奋药和中枢抑制药两大类。从整体水平来看，中枢神经兴奋时，按兴奋性自弱到强表现为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等；中枢神经抑制则表现为镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。进化程度高的脑组织对药物的敏感性高，大脑皮质的抑制功能又比兴奋功能敏感，易受药物影响。延髓的生命中枢则较稳定，只有在极度抑制状态时才出现血压下降、呼吸停止。通过引起不同脑组织的兴奋或抑制，药物可对中枢某种特殊功能产生选择性作用，如镇痛、抗精神病、解热等。

绝大多数中枢药物的作用方式是影响突触化学传递的某一环节，引起相应的功能变化，例如影响递质的合成、储存、释放和灭活过程，激动或拮抗受体等。凡是使抑制性递质释放增多或激动抑制性受体，均可引起抑制性效应，反之则引起兴奋；凡是使兴奋性递质释放增多或激动兴奋性受体，引起兴奋效应，反之则导致抑制。因此，研究药物对递质和受体的影响是阐明中枢药物作用复杂性的关键环节，而对细胞内信使和离子通道及其基因调控的研究则可进一步阐释药物作用的机制。

尚有少数药物只一般地影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性。这类药物除药物效应随剂量增加外，作用范围也会随剂量扩大。这类药物无竞争性拮抗药或特效解毒药，亦称非特异性作用药物，例如全身麻醉药等。

作用于 CNS 的药物的作用方式与作用于传出神经的药物相似，也可按其对递质和受体的作用进行分类（表 12-1），表中概括了本教材中可作用于 CNS 药物的主要药理作用、作用靶点和机制。