中枢去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)能神经元突触传递的基本过程与外周的传出神经系统相同。在 NA 能神经元内,去甲肾上腺素由多巴胺在多巴胺 β-羟化酶(dopamine-β-hydroxylase,DBH)的作用下转化生成。
(一)中枢 NA 能神经元分布
脑内 NA 能神经元胞体分布相对集中在脑桥及延髓,尤其是蓝斑核。NA 能神经元从蓝斑核投射至大脑皮质、海马、下丘脑、小脑、脑干核和脊髓等。除蓝斑核外,在脑桥延髓外侧大脑脚被盖网状结构中较松散聚集着一些 NA 能神经元核团,他们发出的投射纤维混合在蓝斑核的上述投射束投射到不同脑区。
(二)中枢 NA 受体
NA 受体均为 G 蛋白偶联受体,α 受体和 β 受体在中枢均有分布。其中,α2 受体与 NA 的亲和力最高,α2A 和 α2C 亚型在突触前、后膜上均有表达,α2B 亚型主要表达在突触后膜上。α2 受体偶联 Gi 蛋白,降低胞内 cAMP,主要介导抑制性生物学效应。α1 受体与 NA 的亲和力较低,偶联 Gq 蛋白,激活 PLC,增加胞内 IP3 和 DG,产生兴奋效应。β 受体与 NA 的亲和力最低,偶联 Gs 蛋白,激活 cAMP 信号通路,也产生兴奋效应。
(三)中枢 NA 的功能
蓝斑 NA 系统对注意力、警觉性和睡眠觉醒周期有着调节功能。脑干被盖 NA 系统调节神经内分泌和内脏功能,如摄食、饮水、生殖行为、自主调节等。中枢 NA 投射也影响着情绪行为,是抑郁症单胺假说的重要依据。三环类抗抑郁药的主要作用机制是非选择性抑制突触前膜转运体对单胺类递质的再摄取,间接增强了脑内 NA 和 5-HT 能神经元的突触传递。

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