药物可制成多种剂型并采用不同的途径给药,如可供口服给药的有片剂、胶囊剂、液体制剂;供注射用的有溶液剂、乳剂、混悬剂、粉针剂;还有控制释放速度的控释制剂;以及各种新的制剂技术,如微囊、微球、脂质体等。同一药物由于剂型不同、给药途径不同,所引起的药物效应也会不同。通常注射给药比口服给药吸收快、到达作用部位的时间短,因而起效快、作用迅速。注射剂中的水溶液比油溶液和混悬剂吸收快、起效快。口服制剂中的溶液剂比片剂和胶囊剂容易吸收。控释制剂是一种可以控制药物缓慢释放的制剂,其作用更为持久。脂质体是由球形磷脂双分子层构成的囊泡,其中负载药物,能够克服细胞和组织吸收障碍,改善药物在体内的生物分布,同时最大限度地降低全身毒性,从而提高药物的治疗效果。
药物的制备工艺和原辅料的不同,也可能显著影响药物的吸收和生物利用度,如不同厂家生产的相同剂量的地高辛(digoxin)片,口服后的血浆药物浓度可相差7倍;20mg的微晶型螺内酯(spironolactone,安体舒通)胶囊可相当于100mg普通晶型螺内酯的疗效。
药物采用不同给药途径可能会产生不同的药理作用和临床应用,如硫酸镁(magnesiumsulfate)口服给药产生导泻和利胆作用,注射给药则产生止痉、镇静和降压作用。利多卡因(lidocaine)注射给药可用于治疗心律失常,而皮下或黏膜涂抹则产生局部麻醉作用。

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