两种或两种以上药物合用或先后序贯应用时,药物之间的相互影响可改变药物的体内过程及机体对药物的反应性,从而使药物的药理效应或毒性发生变化。
药物相互作用(druginteraction)主要表现在两方面。一是不改变药物在体液中的浓度但影响药理作用,表现为药物效应动力学的改变。其结果有两种,使原有效应增强的协同作用(synergism)和使原有效应减弱的拮抗作用(antagonism)。如氟烷(halothane)使β肾上腺素受体敏感性增强,故手术时用氟烷静脉麻醉容易引起心律失常。单胺氧化酶抑制药如麻黄碱或酪胺(tyramine)可通过抑制去甲肾上腺素失活,提高肾上腺素能神经末梢去甲肾上腺素的贮存量,增强需要通过促进去甲肾上腺素释放而发挥作用的药物效应。二是通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,改变药物在作用部位的浓度从而影响药物的作用,表现为药物代谢动力学的改变。如抑制胃排空的药物阿托品或阿片类麻醉药可延缓合并应用时的药物吸收。两种血浆蛋白结合率高的药物同时应用时,其中一种结合型药物会被置换,导致被置换药物的分布加快、作用部位药物浓度增高,从而使药理效应或毒性反应增强,如香豆素类抗凝药与阿司匹林同服,则产生竞争性置换,使香豆素类抗凝药抗凝作用增强,引起机体出血。经肾小管分泌的药物如丙磺舒(probenecid)可竞争性抑制青霉素的分泌而延长其半衰期,也抑制其他药物,如抗病毒药齐多夫定等的分泌。吉非贝齐(gemfibrozil)能不可逆地抑制紫杉醇(paclitaxel)活性从而影响其代谢。
对于药效曲线斜率大或治疗指数低的药物,如强心药、抗凝药、抗心律失常药、抗癫痫药、抗躁狂药、抗肿瘤药和免疫抑制药,使用时更应注意药物的相互作用,否则极易诱发或加重不良反应。

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