六、受体的调节

受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而是经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量、亲和力及效应经常受到各种生理及药理因素的影响。

受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。受体脱敏（receptordesensitization）是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如仅对一种类型受体激动药的反应性下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变，则称之为激动药特异性脱敏（agonist-specificdesensitization），可能与受体磷酸化或受体内移有关；若组织或细胞对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体激动药也不敏感，则称为激动药非特异性脱敏（agonist-nonspecificdesensitization），可能是由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制，也可能是受到调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。

受体增敏（receptorhypersensitization）是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药而造成。如长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药可致“反跳”现象，这是由于β受体的敏感性增高所致。

若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为下调（down-regulation）和上调（up-regulation）。事实上，受体脱敏和增敏也可由于信号转导通路上的改变所致。