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用局部麻醉药（简称局麻药）暂时阻断某些周围神经的冲动传导，使这些神经所支配的区域产生麻醉作用，称为局部麻醉（local anesthesia），简称局麻。广义的局麻包括椎管内麻醉（见本章第五节）。
局麻时病人意识清醒，适用于较表浅或较局限的手术，但也可干扰重要器官的功能。因此，施行局麻时应熟悉局部解剖和局麻药的药理作用，掌握规范的操作技术。
一、局部麻醉药
（一）化学结构和分类 常用局麻药分子的化学结构主要包括芳香族环、胺基团和中间链三部分。中间链可为酯链或酰胺链。根据不同中间链分成酯类局麻药（如普鲁卡因、丁卡因等）和酰胺类局麻药（如利多卡因、布比卡因和罗哌卡因等）两类。
（二）理化性质和麻醉性能 局麻药的理化性质决定局麻药的效能和作用持续时间。重要指标包括解离常数（pKa）、脂溶性和血浆蛋白结合率（表 15-4）。
1.解离常数（pKa） 局麻药的 pKa 较组织液的 pH 大，局麻药的 pKa 愈大，离子型药物部分愈多，弥散性能愈差，不易透过神经鞘膜，故起效时间愈长（见表 15-4）。
2.脂溶性 局麻药的脂溶性愈高，麻醉效能愈强。布比卡因和丁卡因脂溶性高，麻醉效能最强，利多卡因中等，普鲁卡因最低，罗哌卡因略低于布比卡因。
3.蛋白结合率 局麻药注入体内后，一部分呈游离状态的起到麻醉作用，另一部分与局部组织的蛋白结合，或吸收入血与血浆蛋白结合，暂时失去药理活性。局麻药的血浆蛋白结合率愈高，作用时间愈长。
（三）吸收、分布、生物转化和清除
1.吸收 局麻药自作用部位吸收后，进入血液循环，其吸收的量和速度决定血药浓度。影响因素：①药物剂量：为避免血药峰值浓度（Cmax）过高引起的药物中毒，每一种局麻药都规定了一次用药的限量；②注药部位：与该处血供直接相关，一般作肋间神经阻滞时吸收较快，而肺泡内的吸收速度接近于静脉注射；③局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注射区血管明显扩张，加速药物的吸收；④血管收缩剂：在局麻药液中加入适量肾上腺素，使血管收缩，可延缓药液吸收，延长作用时间，并可减少毒性反应的发生；而布比卡因和罗哌卡因易与蛋白结合，吸收速率减慢，故不需要加用肾上腺素。
2.分布 局麻药吸收入血后，首先分布至肺，并有部分被肺组织摄取，这对大量药物进入血液有缓冲作用。随后很快分布到血液灌注好的器官。然后以较慢速率再分布至血液灌注较差的肌、脂肪和皮肤。布比卡因和罗哌卡因的蛋白结合率高，不易透过胎盘屏障。
3.生物转化和清除 局麻药进入血液循环后，大多以代谢产物以及少量原形经肾排出。酰胺类局麻药在肝内被线粒体酶水解，故肝功能不全病人用量应酌减。酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶水解，如有先天性假性胆碱酯酶质量的异常，以及肝硬化、严重贫血、恶病质和晚期妊娠等使该酶含量减少者，也应减量使用。
（四）常用局麻药
1.普鲁卡因（procaine） 为弱效、黏膜穿透力差的短时效局麻药。适用于局部浸润麻醉，不用于表面麻醉和硬膜外麻醉。其代谢产物对氨苯甲酸有减弱磺胺类药物的作用，使用时应注意。
2.丁卡因（tetracaine） 为长效、强效的局麻药。其黏膜穿透力强，适用于表面麻醉、神经阻滞和椎管内麻醉，不用于局部浸润麻醉。
3.利多卡因（lidocaine） 是中等效能和时效的局麻药。它的组织弥散性能和黏膜穿透力都很好，可用于各种局麻方法，但使用的浓度不同。最适用于神经阻滞和硬膜外麻醉。成人一次限量表面麻醉为 100mg，局部浸润麻醉和神经阻滞为 400mg。但反复用药可产生快速耐药性。
4.布比卡因（bupivacaine） 为强效和长时效局麻药。常用于神经阻滞和椎管内麻醉，常用浓度为 0.25%～0.75%。用于分娩镇痛时常用浓度为 0.125%～0.25%。左布比卡因与布比卡因作用相似，但前者心脏毒性更弱。
5.罗哌卡因（ropivacaine） 其作用强度和药代动力学与布比卡因类似，但它的心脏毒性较低。硬膜外麻醉的选用浓度为 0.25%～0.75%，而高浓度 0.75%～1% 时，可较好地阻滞运动神经。其成人一次限量为 150mg。由于低浓度、小剂量时几乎只阻滞感觉神经，而且与血浆蛋白结合率高，尤其适用于硬膜外镇痛如术后镇痛和分娩镇痛。
二、局部麻醉的方法
（一）表面麻醉 将穿透力强的局麻药施用于黏膜表面，并透过黏膜阻滞位于黏膜下的神经末梢，产生黏膜的麻醉，称表面麻醉（surface anesthesia）。常用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道及皮肤等处的浅表手术与治疗或内镜检查。包括：眼用滴入法，鼻用涂敷法，咽喉气管用喷雾法，尿道用灌入法和皮肤涂敷等。常用药物为 1%～2% 丁卡因或 2%～4% 利多卡因。因眼结膜和角膜组织柔嫩，滴眼液用0.5%～1% 丁卡因，皮肤用复方局麻药乳膏。
（二）局部浸润麻醉 将局麻药注入手术区的组织内，阻滞神经末梢而产生麻醉作用，称局部浸润麻醉。常用 0.5% 普鲁卡因或 0.25%～0.5% 利多卡因。
基本方法：先在手术切口的一端，针尖斜面向下刺入皮内，注药形成皮丘，然后在第一个皮丘的边缘再进针，如法操作形成切口线上的皮丘带。遵循逐层浸润切开的原则，经皮丘向皮下组织注射局麻药，即可切开皮肤和皮下组织。如手术拟进入深层组织，可在肌膜内和肌膜下注药或行腹膜浸润。
针对肿块切除术，如乳房良性肿瘤切除术、头皮手术等，为了避免将局麻药直接注入肿瘤组织，减少局麻药液对手术部位解剖的影响，可采用另一种局部浸润麻醉方法，即围绕手术区，在其四周和底部注射局麻药，阻滞进入手术区的神经干和神经末梢，亦称区域阻滞。
注意事项：①注入组织内的药液需有一定容积和张力，使药液与神经末梢广泛接触，以增强麻醉效果；②为避免用药量超过上限，应降低药液浓度；③每次注药前都要回抽，以免注入血管内；④实质脏器和脑组织等无痛觉，不用注药；⑤药液中含肾上腺素［浓度为 1∶（20 万～40 万），即 2.5～5μg/ml］可减缓局麻药的吸收，延长作用时间。
（三）神经阻滞 在神经干、丛和节的周围注射局麻药，阻滞其冲动传导，使所支配的区域产生麻醉作用，称神经阻滞（nerve block）。包括眶下、颈（臂）神经丛、肋间神经、腰丛、坐骨神经、股神经和指（趾）神经等阻滞，以及诊疗常用的星状神经节和腰交感神经节阻滞等。
1.颈神经丛阻滞 颈神经丛（简称颈丛）由 C1～4脊神经组成，分为深丛和浅丛。深丛在斜角肌间与臂神经丛（简称臂丛）处于同一水平，并同为椎前筋膜所覆盖。浅丛沿胸锁乳突肌后缘从筋膜下穿出至表面，分成多支支配皮肤和浅表结构。
（1）深丛阻滞：常用两种方法。①颈前阻滞法：常采用 C4横突一处阻滞法，病人仰卧，头转向对侧，从乳突尖端至 C6横突作一连线，穿刺点在此线上，C4横突位于胸锁乳突肌和颈外静脉交叉点附近，用手指按压常可摸到横突，在此水平刺入 2～3cm 可触及横突骨质，回抽无血液和脑脊液，注入局麻药液 10ml；②肌间沟阻滞法：同臂丛阻滞的肌间沟径路法，但穿刺点在肌间沟尖端，刺过椎前筋膜后，不寻找异感，注入局麻药液 10ml，并压迫肌间沟下方，避免药液下行而阻滞臂丛。
（2）浅丛阻滞：体位同上。在胸锁乳突肌后缘中点垂直进针至皮下，注射 1% 利多卡因 6～8ml；或在此点注射 3～4ml，再沿胸锁乳突肌后缘向头侧和尾侧各注射 2～3ml。
适应证和并发症：适用于颈部手术，如甲状腺手术、气管切开术等。浅丛阻滞并发症少见。深丛阻滞的并发症包括：①局麻药毒性反应；②药液意外注入蛛网膜下腔或硬膜外间隙；③霍纳综合征（Horner syndrome）；④喉返神经麻痹；⑤膈神经麻痹。故不能同时作双侧深丛阻滞。
2.臂丛阻滞 臂丛主要由C5～8和 T1（C、T 分别代表颈和胸）脊神经的前支组成，支配上肢的感觉和运动。这些神经自椎间孔穿出后，在前、中斜角肌之间的肌间沟内相互合并组成臂丛。然后在锁骨上方第一肋骨面上横过进入腋窝，并形成主要终末神经，即正中神经、桡神经、尺神经和肌皮神经。在肌间沟中，臂丛为椎前筋膜和斜角肌筋膜所形成的鞘膜包裹，此鞘膜在锁骨上方延伸为锁骨下动脉鞘膜，在腋窝形成腋鞘。臂丛阻滞入路包括肌间沟、锁骨上和腋径路（图 15-8）。
图15-8 臂丛阻滞
1. 肌间沟径路 2. 锁骨上径路 3. 腋径路
（1）肌间沟径路：病人仰卧，手臂贴身旁使肩下垂，头略偏向对侧，让病人微抬头，以显露胸锁乳突肌的锁骨头，用示指在其后缘向外滑动，可扪及前、中斜角肌之间的凹陷，呈上小、下大的三角形，即为肌间沟；在环状软骨水平，该水平线与肌间沟的交叉点定为穿刺点。将针头与皮肤垂直进针，刺破椎前筋膜时可有突破感，然后向内向足侧进针少许。当针触及臂丛时，病人常诉异感，回抽无血或脑脊液，即可注射1.3% 利多卡因 15ml 或 0.5% 罗哌卡因 15ml。
（2）锁骨上径路：病人体位同肌间沟径路，阻滞侧肩下垫一薄枕，确定锁骨中点上 1～1.5cm 处进针，并向后、内及下方向推进，当病人诉有放射到手指、腕或前臂的异感时固定针位，回抽无血或空气，即可注药。如无异感，针尖进入 1～2cm 深度时可触及第一肋，沿第一肋表面探索，引出异感后，回抽无血无气即可注药，或沿肋骨作扇形阻滞。
（3）腋径路：病人仰卧，术侧上肢外展 90°，前臂向上屈曲 90°，呈行军礼姿势。操作者在手术侧胸大肌下缘与臂内侧缘相接处摸到腋动脉搏动（图 15-9）。操作时右手持针头，左手示指和中指固定皮肤和动脉，在动脉的桡侧缘或尺侧缘垂直于皮肤刺入。刺破鞘膜时有较明显的突破感，固定针位，松开手指，针头随动脉搏动而跳动，回抽无血后注入局麻药液 20～25ml。注射时压迫注射点远端，有利于药液向腋鞘近心端扩散，以便阻滞肌皮神经。
适应证和并发症：臂丛阻滞适用于上肢手术，肌间沟径路可用于肩部手术，锁骨上径路适用于肘、前臂和手部手术，腋径路更适用于前臂和手部手术。上述三种方法易出现局麻药毒性反应。肌间沟径路和锁骨上径路还可发生膈神经麻痹、喉返神经麻痹和霍纳综合征。锁骨上径路较易发生气胸；肌间沟径路较易引起高位硬膜外麻醉，或药液意外注入蛛网膜下腔而引起全脊髓麻醉。
3.肋间神经阻滞 T1～12脊神经的前支绕躯干环行，在肋角处脊神经前支位于肋沟内紧贴动脉下向前延伸。过腋前线后，神经和血管位于内外肋间肌之间，在腋前线处分出外侧皮神经。肋间神经支配肋间肌、腹壁肌及相应的皮肤。
阻滞方法：病人侧卧或俯卧，腹部放一枕头，上肢外展，前臂上举。在距后正中线 6～8cm 处，触诊拟阻滞神经所在的肋骨下缘，并在相应的肋角标记穿刺部位；消毒皮肤，于标记处注射皮丘，左手示指将皮肤轻轻上推，右手持注射器在肋骨接近下缘处垂直刺入至触及肋骨骨质。松开左手，针头随皮肤下移。将针再向内刺入，滑过肋骨下缘后再深入 0.2～0.3cm，回抽无血或气体后，注入局麻药液 3～5ml。该阻滞方法适用于相应部位手术的麻醉和镇痛，但需警惕气胸和局麻药毒性反应。
4.指（或趾）神经阻滞 用于手指（足趾）手术。每指有 4 根指神经支配，包括来自掌侧和背侧的指神经。
（1）指根部阻滞：在指根背侧部进针，向前滑过指骨至掌侧皮下，麻醉者用手指抵于掌侧可感到针尖，此时后退 0.2～0.3cm，注射 1% 利多卡因 1ml。再退针恰至进针点皮下注药 0.5ml。手指另一侧如法注射。
（2）掌骨间阻滞：针自手背部插入掌骨间，直达掌面皮下。随着针头推进和拔出时，注射 1% 利多卡因 4～6ml。
注意观察局部的皮温、颜色。在手指、足趾以及阴茎等处使用局部麻醉药时禁忌加用肾上腺素，注药量也不能太多，以免血管收缩或受压而引起组织缺血坏死。
近年来，应用超声引导技术，实现了多种神经阻滞和筋膜间隙阻滞的可视精确定位，替代了过去的“盲探异感”定位方式，动态观察局麻药液扩散情况和局部组织结构，减少了局麻药的用量和并发症，提高了局麻的安全舒适效果。此外，新型长效局麻药布比卡因多囊脂质体的问世，更好地满足了局部麻醉和术后镇痛更长时间等方面的需求。
三、局部麻醉的并发症及其防治
（一）毒性反应 当局麻药使用过量或误入血液或鞘内，使血药浓度超过一定阈值时，就会发生局麻药的全身性毒性反应，严重者可危及生命。
1.常见原因 ①一次用量超过病人的耐受剂量；②意外注入血管内；③注药部位血供丰富，吸收增快；④病人体质衰弱等原因导致耐受性降低。
2.临床表现 主要表现在中枢神经系统和心血管系统，且中枢神经系统对局麻药更为敏感。轻度毒性反应时，病人常出现眩晕、多语、嗜睡、寒战、惊恐不安和定向障碍等症状。由于中枢神经系统的下行抑制系统神经元较兴奋系统神经元更容易被抑制，早期临床表现以兴奋为主，如血压升高、心率增快等。如果继续发展，可出现面肌和四肢震颤、意识丧失、抽搐或惊厥，甚至呼吸循环衰竭。然而局麻药对神经系统的作用主要是抑制，震颤和惊厥可能是局麻药对中枢神经系统抑制不平衡的表现。
当血药浓度继续升高，即表现为全面抑制。局麻药对心血管系统的毒性作用主要是阻滞交感或副交感神经传出纤维，血管广泛扩张，心肌收缩力下降，心率减慢，房室传导阻滞，心排血量降低，血压下降，甚至心搏骤停。
3.预防和治疗 预防措施：一次用药量不应超过限量，注药前应回抽无血液，根据具体情况和用药部位酌减剂量，药液内加入适量肾上腺素，或麻醉前使用苯二氮䓬类药物。抢救措施：一旦发生毒性反应，应立即停止用药，吸入氧气。轻度毒性反应者，可静脉注射地西泮 0.1mg/kg 或咪达唑仑 3～5mg，以预防和控制抽搐。对于惊厥反复发作者，静脉注射咪达唑仑 3～5mg；如有气管内插管条件，方可静脉注射琥珀胆碱 1～2mg/kg，控制呼吸。如出现低血压，可用去甲肾上腺素联合补液等纠正血压；心动过缓可静脉注射阿托品。一旦心搏骤停，立即行心肺脑复苏。局麻药中毒时，可使用 20% 的脂肪乳剂，负荷剂量为 1.5ml/kg，静脉注射持续 1 分钟，维持剂量为 0.25ml/（kg·min），持续输注至循环稳定后 10 分钟。
（二）过敏反应 临床上酯类局麻药过敏者较多，酰胺类局麻药罕见，但同类型的局麻药可能有交叉性过敏。有时添加肾上腺素引起的反应也容易与局麻药毒性反应相混淆而被误判为过敏反应。
1.临床表现 使用很少量局麻药后，可出现荨麻疹、咽喉水肿、支气管痉挛、低血压和血管神经性水肿，甚至危及病人生命。应重视询问病人的过敏史和麻醉监测。
2.治疗 一旦发生，立即停药；保持气道通畅，吸氧；维持循环稳定，适量补充血容量，紧急时可适当选用血管加压药，同时应用糖皮质激素和抗组胺药。但其预防效果尚难肯定。局麻药皮肤试验预测局麻药过敏反应的可信度有限，假阳性率达 40%。因此，不必进行常规局麻药皮肤试验，如果病人有对酯类局麻药过敏史，可选用酰胺类局麻药。
