塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)是选择性的COX-2抑制药。

【体内过程】口服易吸收，血浆蛋白结合率高，3小时达峰浓度，t1/2为11小时，主要在肝脏通过CYP2C9代谢，随尿和粪便排泄。

【药理作用与临床应用】具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合 成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、 痛经，同时还可以用来治疗家族性腺瘤性息肉。

【不良反应】胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。但其他非甾体抗炎药能引起的水肿、多尿和肾损害也有可能发生；心血管系统不良反应较为严重，长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险，有血栓形成倾向的患者需慎用；磺胺类过敏的患者禁用。

【注意事项】

1. 禁用于已知对阿司匹林或其他NASIDs过敏的患者，也不推荐用于对磺胺类过敏的患者。

2. 对高血压控制不好的患者禁用塞来昔布。

3. 白三烯拮抗剂扎鲁司特、抗真菌药氟康唑及他汀类调血脂药氟伐他汀等细胞色素CYP2C9的抑制剂，与塞来昔布同服时可使塞来昔布代谢减慢而升高血药浓度。

4. 塞来昔布又可抑制CYP2D6的活性，因而可使通过此酶代谢的β受体阻断药、抗抑郁药及抗精神药的血药浓度升高。因此塞来昔布与上述药物合用时应予以注意。