罗非昔布

罗非昔布(rofecoxib)为果糖的衍生物。其对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。治疗剂量时口服吸收良好，但其溶解度可限制高剂量药物的吸收，    血浆蛋白结合率仅为87%，t1/2为17小时。可在肝和肠壁经细胞色素CYP3A4代谢。主要用于治疗骨  关节炎。除胃肠道不良反应轻外，其他不良反应和非甾体抗炎药类似。但是，近年来已有证据证实，    罗非昔布有心血管不良反应，主要是增加心肌梗死和心脏猝死发病的危险，现已宣布全球召回罗非昔    布。在COX-2抑制剂安全性评估的听证会上，由于多数专家认为心血管危险是COX-2抑制剂的＂类效应”，但危险的大小则因具体药物和剂量而异，现已着手进行罗非昔布重返市场的工作。