鉴于解热、镇痛和抗炎药物治疗作用的主要机制与抑制COX-2有关,而传统的这类药物大多为非选择性的COX抑制药,抑制COX-1常涉及临床常见的不良反应,如胃肠道反应、肾功能损害、消化 道出血等。为此,近年来选择性的COX-2抑制药相继出现。
然而,随着基础和临床研究的发展,越来越多的证据表明两种COX在生理病理上的差别并不明显,其活性在很大程度上交错重叠。COX-1不仅是结构酶,也是诱导酶,在发挥生理作用的同时也发 挥病理作用;而COX-2不仅是诱导酶,也是结构酶,具有一定的生理作用。选择性COX-2抑制剂在减 少胃肠道不良反应的同时,可能带来心血管系统等更严重不良反应的发生。多项研究结果表明,患者 服用罗非昔布、塞来昔布等选择性COX-2抑制剂后出现心脏病发作、卒中及其他严重后果的可能性成倍增加,这使得对选择性COX-2抑制剂的研究陷入了困境。近年来对选择性COX-2抑制剂临床应用的利弊问题争论不休,数项大规模前瞻性研究都对COX-2抑制剂的风险-效益比提出了质疑。目前,COX-2抑制剂的效果与实际安全性仍有待进一步确定。因此,综合考虑每种药物给患者带来的利 益和风险,权衡利弊后用药,以减少不良反应的发生。

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