布托啡诺

布托啡诺(butorphanol)常用其酒石酸盐。

【体内过程】口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低(<17%）。肌内注射吸收迅速而完全，10 分钟起效，30~60分钟血药浓度达高峰，持续时间为4~6小时，血浆t1/2为4~5小时，老年人或肾功 能减退患者血浆t1/2延长。血浆蛋白结合率为80%，主要经肝脏代谢，大部分代谢产物和少量原形药物(5%）随尿排出。

【药理作用】布托啡诺为阿片受体部分激动药，即激动K受体，对µ受体有弱的竞争性拮抗作用。镇痛效力和呼吸抑制作用为吗啡的3.5~7倍，但呼吸抑制程度不随剂量增加而加重。对胃肠道平滑  肌兴奋作用较吗啡弱。本品可增加外周血管阻力和肺血管阻力，因而增加心脏做功。

【临床应用】用于缓解中、重度疼痛，如术后、外伤和癌症疼痛以及肾或胆绞痛等，对急性疼痛的止痛效果好于慢性疼痛。也可作麻醉前用药。

【不良反应】常见有镇静、乏力、出汗，个别出现嗜睡、头痛、眩晕、飘浮感、精神错乱等。久用产 生依赖性。