丁丙诺啡

丁丙诺啡(buprenorphine)是一种半合成、高脂溶性的阿片受体部分激动药。对µ受体和k受体     具有较高的亲和力，与δ受体的亲和力相对较小，同时也能结合ORL受体。以激动µ受体为主，对k  受体有拮抗作用，大剂量时也有拮抗δ受体的作用。其镇痛效力为吗啡的25倍，作用时间长，但因为存在封顶效应(ceiling effect)，其呼吸抑制作用较轻。与喷他佐辛相比，较少引起烦躁等精神症状。成瘾性比吗啡小，海洛因成瘾者服用后，能较好地控制毒瘾。临床主要用于各种术后疼痛、癌性疼痛    等中到重度疼痛，常制成透皮贴剂或舌下含服制剂，也可单独或与纳洛酮组成复方制剂用于吗啡或海洛因成瘾的脱毒治疗。