喷他佐辛

喷他佐辛(pentazocine)又名镇痛新，为阿片受体部分激动药，可激动k受体和拮抗µ受体。

【体内过程】口服、皮下和肌内注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20％药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15~60分钟、口服后1~3小时镇痛作用最明 显。血浆蛋白结合率为60%，血浆t1/2为4~5小时，可通过胎盘屏障，但较哌替啶少。主要经肝脏代 谢，代谢速率个体差异较大，是其镇痛效果个体差异大的主要原因。60% ～70％以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。

【药理作用】镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制     程度并不随剂量增加而加重，故相对较安全。大剂量(60～90mg)则可产生烦躁不安、梦魔、幻觉等精 神症状，可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。对心血管系统的作用与吗啡不同，    大剂量可加快心率和升高血压，这与其升高血中儿茶酚胺浓度有关。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏做功。

【临床应用】喷他佐辛有轻度µ受体拮抗作用，成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效果不及吗啡。口服用药可减少不良反应的发生。由于本品仍有产生依赖性的倾向，不能作为理想的吗啡替代品。

【不良反应】常见有镇静、嗜睡、眩晕、出汗、轻微头痛，恶心、呕吐少见。剂量增大能引起烦躁、幻觉、量梦、血压升高、心率增快、思维障碍和发音困难等。局部反复注射，可使局部组织产生无菌性 脓肿、溃疡和瘢痕形成，应常更换注射部位。经常或反复使用，可产生吗啡样生理依赖性，但戒断症状 比吗啡轻，此时应逐渐减量至停药，与吗啡合用可加重其戒断症状。因能增加心脏负荷，故不适用于    心肌梗死时的疼痛。