卡马西平

卡马西平(carbamazepine)又称酰胺咪嗪，在20世纪60年代开始用于治疗三叉神经痛，20世纪70 年代开始用于治疗癫痫。

【体内过程】本品难溶于水，口服后吸收缓慢且不规则，个体差异较大，食物可促进吸收。2~4 小时血浆浓度达高峰，有效血药浓度为4~10µg/ml，血浆蛋白结合率为75%～80%。经肝脏代谢为有活性的环氧化卡马西平，仍有抗癫痫作用，效果与母药相似。脑脊液中浓度可达血药浓度的50%。长期服用由于其对肝药酶的诱导可加快自身代谢，单次给药t1/2可从36小时缩短至15~20小时。

【药理作用及机制】卡马西平的作用机制类似苯妥英钠，治疗浓度时能阻滞Na+通道，降低细胞兴奋性；也可抑制T型钙通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。同时还能增强中枢性抑制递质GABA在突触后的作用。因化学结构与丙米嗪类似，卡马西平还具有抗胆碱、抗抑郁及抑制神经肌肉 接头传递的作用，可刺激ADH分泌，产生抗利尿作用。

【临床应用】本品系广谱抗癫痫药，对多种癫痫的动物模型均有治疗作用，是治疗单纯性局限性 发作和大发作的首选药物之一，同时还有抗复合性局限性发作和小发作的作用。对癫痫并发的精神症状亦有效果。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。临床上还可用于治疗尿崩症。本品还具有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂症、抑郁症也有效，副作用比锂盐少而疗效好。

【不良反应及注意事项】常见的不良反应有：眩晕、视物模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留，亦可有皮疹和心血管反应。不需中断治疗，一周左右逐渐消退。

偶见严重的不良反应有骨髓抑制（如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少），肝损害等。

用药注意事项：轻微和一般性疼痛不需要用卡马西平；饭后立即服药，可减少胃肠道症状；癫痫患者突然停药可引起惊厥或癫痫持续状态。

【药物相互作用】卡马西平可诱导肝药酶，增强其他药物的代谢速率，如扑米酮、苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠和氯硝西泮。