苯巴比妥

苯巴比妥(phenobarbital，又称鲁米那，luminal)，是巴比妥类中最有效的一种抗癫痫药物，也是1921年用于抗癫痫的第一个有机化合物，至今仍以起效快、疗效好、毒性小和价格低而广泛用于临床。

【药理作用及机制】除镇静催眠作用外，苯巴比妥还有抗癫痫作用，其抗癫痫作用强、广谱、起效快。苯巴比妥既能抑制病灶的异常放电，又能抑制异常放电的扩散。抗癫痫作用机制可能与以下作用有关：①与突触后膜上的GABA－苯二氮䓬大分子受体的一个变构调节单位结合，增加GABA介导的 Cl-内流，导致膜超极化，降低膜兴奋性；②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质(NE，ACh和谷氨酸等）的释放。此外，在较高浓度时也可阻滞Na+和Ca2+（L型和N型）通道。

【临床应用】本品对大多数惊厥动物模型有效，临床上主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态，对单纯的局限性发作及精神运动性发作也有效，对小发作和婴儿痉挛效果差。苯巴比妥作为镇静 催眠药，大剂量对中枢抑制作用明显，均不作为首选药。在控制癫痫持续状态时，临床更倾向于用戊 巴比妥钠静脉注射。

【不良反应及注意事项l本品系镇静催眠药物（不良反应参见第十五章），需给药数周后才能达到最大抗癫痫效果。用药初期易出现嗜睡、精神萎靡等副作用，长期使用易产生耐受性。本药为肝药 酶诱导剂，与其他药物联合应用时应注意相互影响。