常用ACEI主要包括卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril)、赖诺普利(lisinopril)、贝那普利(benazepril)、福辛普利(fosinopril)和培哚普利(perindopril)等。
【药理作用与机制】
1.ACE抑制作用
(1)抑制ACE,可阻断AngⅠ转化为AngⅡ,降低循环与组织的AngⅡ和醛固酮水平,扩张血管,减轻由于RAAS激活导致的水钠潴留。
(2)抑制缓激肽降解,提高缓激肽水平,发挥更强的扩张血管作用,有利于HF的治疗。
2.对血流动力学的作用 能降低全身血管阻力,降低平均动脉压,增加心输出量。并能降低心室舒张末压力和容积,降低室壁张力,改善心脏的舒张功能;亦可扩张冠状血管,增加缺血心肌血液灌注,改善受损心功能。此外,ACEI也可降低肾血管阻力,增加肾血流量。
3.抑制心肌及血管壁重构、肥厚的作用 ACEI能有效地阻止或逆转AngⅡ增多导致的心肌、血管壁的肥厚与重构。这是ACEI改善HF患者临床预后的药理学基础。
4.保护血管内皮和抗动脉粥样硬化作用。
【临床应用与评价】ACEI被证实为降低心力衰竭患者死亡率的第一类药物,一直被公认是治疗心力衰竭的基石。可用于临床症状严重程度不等的各类慢性HF患者的长期治疗,包括无症状HF及重度HF患者。对于所有慢性HFrEF患者均应终身使用ACEI,除非有禁忌证或不能耐受。对于处于前心力衰竭阶段、前临床心力衰竭阶段的无症状HF患者,ACEI可预防和延缓症状性HF的发生。
随机临床试验证实,ACEI可缓解临床症状,提高运动耐量,改善预后,降低总死亡率及HF再住院率。应用ACEI的主要目的是减少死亡率和住院率,症状改善往往出现于治疗后数周至数个月,即使症状改善不显著,ACEI仍可减少疾病进展的危险性。
【不良反应与防治】参见本章第一节。
【用法与注意事项】ACEI应用的基本原则是从小剂量开始,逐渐递增,直至达到目标剂量,一旦调整到合适剂量,应终身维持使用,以减少死亡或住院的危险性。具体剂量参见本章第一节。

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