美西律（mexiletine）

【体内过程】口服吸收迅速而完全，生物利用度80%～90%，口服后30min出现抗心律失常作用，T_max为2～3h。血浆蛋白结合率约70%。约85%在肝代谢成无活性的代谢物，仅少量药物以原形经肾排出，酸性尿可加快其清除速度。t_1/2为10～12h。

【药理作用与机制】其化学结构及对心脏电生理特性的影响均与利多卡因相似，用利多卡因有效者口服美西律亦有效。

【临床应用与评价】主要用于慢性室性心律失常的治疗，如期前收缩、心动过速，尤其是强心苷中毒、心肌梗死或心脏手术引起者。

该药物口服起始剂量200～300mg，必要时2h后再服100～200mg。一般维持量400～800mg/d，分2～3次服用。

【不良反应与防治】多见于静脉注射或口服剂量较大时，可有中枢神经系统症状，如眩晕、震颤、运动失调、言语不清、视物模糊等。口服常见胃肠道反应。静脉注射时还可出现低血压、窦性心动过缓、传导阻滞等。长期应用可出现抗核抗体阳性。本品禁用于心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者。本品治疗指数低，有效血药浓度与中毒浓度接近，应按需进行血药浓度监测。