普鲁卡因胺（procainamide）

【体内过程】口服吸收迅速而完全，生物利用度为80%。T_max为1～1.5h，t_1/2为2～3h。血浆蛋白结合率约20%。本品主要经肝脏N-乙酰基转移酶（NAT）代谢，其中间代谢产物乙酰普鲁卡因胺仍具有抗心律失常活性。主要经肾排泄，其中原形占30%～60%。NAT的遗传多态性导致两种代谢形式，即快代谢型和慢代谢型。在同等条件下，慢代谢型者血浆普鲁卡因胺浓度较高，t_1/2较长；快代谢型者血浆普鲁卡因胺浓度相对较低，t_1/2较短，而活性代谢物浓度则相对较高，且其t_1/2较原形药的t_1/2长。

【药理作用与机制】其抗心律失常作用与奎尼丁相似，但抗胆碱能神经作用较弱，且无明显α受体阻断作用。

【临床应用与评价】为广谱抗心律失常药，静脉给药用于室上性和室性心律失常急性发作的治疗，也用于预激综合征合并房颤的药物转复，但因其促心律失常作用及其他不良反应，现已少用。

口服用药为0.25～0.5g，1次/4h。静脉注射负荷剂量为15mg/kg，维持量（静脉滴注）为2～4mg/min。

【不良反应与防治】普鲁卡因胺具有类似奎尼丁的促心律失常作用，甚至可引起TdP。静脉注射或浓度过高时，可因其神经阻滞作用而引起低血压，故应控制静脉输注速度，并需连续监测血压及心电图。

部分患者长期应用可能发生红斑狼疮样综合征，其中以慢代谢型患者尤易发生。长期口服应用可出现胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。其他不良反应包括皮疹、发热、白细胞减少等。