免费问诊 
奎尼丁为从金鸡纳树皮中提取的生物碱，是抗疟药奎宁的右旋体。
【体内过程】口服吸收迅速而完全，30min起效，Tmax为1～2h，作用持续约6h。生物利用度70%～80%。本品与血浆蛋白和组织亲和力高，血浆蛋白结合率约80%，组织中药物浓度较血药浓度高10～20倍，心肌浓度尤高。由于有效血药浓度范围较窄（3～6μg/ml），超过6μg/ml可引起毒性反应。主要经肝脏氧化代谢，其羟化代谢物（3-羟基奎尼丁）仍有药理活性。奎尼丁主要经肾排泄，其中原形仅占排泄量的10%～20%。本品t1/2为6～8h。
【药理作用与机制】奎尼丁可与心肌细胞膜激活状态的Na+通道结合，低浓度即可抑制Na+通道，阻滞钠电流，并阻滞快速激活延迟整流钾电流（IKr）。高浓度尚可阻滞缓慢激活延迟整流钾电流（IKs）、内向整流钾电流（IK1）及L型钙电流（ICa，L）。由于对Na+通道的阻滞，可降低大部分心肌组织兴奋性、自律性和传导速度。K+通道的阻滞作用可延长心肌APD，对心房ERP的延长较心室明显。心电图显示QRS波增宽及Q-T间期延长，在心率较慢时此作用尤为明显。奎尼丁还可阻断外周血管α受体，引起外周血管扩张、血压下降和心率加速。此外，尚有抗胆碱作用，可加快房室结的传导性，一定程度上减弱药物的抑制房室传导作用。
【临床应用与评价】曾作为广谱抗心律失常药物大量应用，但因其不良反应较严重，目前仅少数用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后维持窦性心律。此外，亦可用于治疗合并Brugada综合征、短Q-T间期综合征的心律失常。
【不良反应与防治】本品治疗指数低，约1/3患者发生不良反应。
用药初期常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。用药时间长，可引发“金鸡纳反应”，出现头痛、头晕、耳鸣、听力障碍、恶心、视物模糊等症状。
本品的促心律失常作用较为严重，治疗浓度可见室内传导阻滞，Q-T间期延长，高浓度致房室传导阻滞。也可发生室性期前收缩、室性心动过速及室颤。奎尼丁晕厥（quinidine syncope）是偶见的严重不良反应。其发生与用药量大小无关。发作时患者意识突然丧失，伴有惊厥，出现心律失常甚至室颤，显著延长的Q-T间期为其常见特征，发作时心电图（electrocardiogarm，ECG）示尖端扭转型室性心动过速（torsade de pointes，TdP），其后果严重，应迅速救治。
【药物相互作用】本品与地高辛合用，使后者肾清除率降低，血药浓度升高，故应监测地高辛血药浓度及调整剂量；与口服抗凝药华法林合用，通过对血浆蛋白结合的竞争，使后者抗凝血作用延长；与普萘洛尔合用，存在协同作用，故应相应减少用量。
肝药酶诱导剂如苯巴比妥可加快奎尼丁的代谢，缩短奎尼丁的作用时间。奎尼丁为CYP2D6的抑制药，可通过抑制酶活性干扰某些药物的代谢，如美托洛尔、普罗帕酮、氟卡尼等。
【用法与注意事项】对房颤或房扑复律时，首先口服0.1g，观察2h如无不良反应，可采用以下两种方式进行：①0.2g、1次/8h，连服3天左右；②首日0.2g、1次/2h、共5次，次日0.3g、1次/2h、共5次，第3日0.4g、1次/2h、共5次。一般一日不宜超过2.4g。一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药一次。
应加强ECG监测，QRS间期超过给药前20%应停药。在奎尼丁复律前，为避免心室率过快，应先用地高辛或β受体拮抗药等减缓房室结传导。复律前应纠正心力衰竭、低血钾和低血镁，且不得存在Q-T间期延长。
