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目前广泛采用的药物分类方法为改良的Vaughan Williams分类，根据药物的电生理特性，可将抗心律失常药物分为四类。
Ⅰ类为钠通道阻滞药，根据阻滞钠通道特性和程度的不同、对钾通道和APD影响的差异，又将其分为Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc三个亚类：①Ⅰa类，如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。②Ⅰb类，如利多卡因、苯妥英钠、美西律等。③Ⅰc类如普罗帕酮、氟卡尼等。
Ⅱ类为β受体拮抗药，如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
Ⅲ类为延长动作电位时程药，如胺碘酮、索他洛尔等。
Ⅳ类为钙通道阻滞药，如维拉帕米、地尔硫䓬等。
其他未列入Vaughan Williams分类的抗心律失常药尚有：腺苷、强心苷类、伊伐布雷定等。
目前临床常用的以及正在研究中的抗心律失常药物及其作用靶点见表6-11。
表6-11 抗心律失常药物分类
分类 | 作用靶点 | 代表药物 |
Ⅰ类钠通道阻滞药 Ⅰa Ⅰb Ⅰc |
阻滞INa++ 阻滞INa+ 阻滞INa++ |
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 利多卡因、苯妥英钠、美西律 普罗帕酮、氟卡尼 |
其他 | 选择性抑制晚钠电流 | 雷诺嗪 |
Ⅱ类β受体拮抗药 | 阻断β1受体 | 美托洛尔、普萘洛尔、卡维地洛 |
Ⅲ类延长动作电位时程（APD）药 非选择性K+通道阻滞药 选择性K+通道阻滞药 IKur阻滞药 Ito阻滞药 |
阻滞多种K+通道 抑制IKr 抑制心房IKur 抑制Ito |
胺碘酮、决奈达隆 索他洛尔、伊布利特、多非利特 维纳卡兰 替地沙米 |
Ⅳ类钙通道阻滞药 细胞膜Ca2+通道阻滞药 肌质网RyR2-Ca2+释放通道阻滞药 |
阻滞L型Ca2+通道 阻滞RyR2受体 |
维拉帕米、地尔硫䓬 氟卡尼、普罗帕酮 |
其他 窦房结If抑制药 β受体激动药 M受体拮抗药 强心苷 腺苷A1受体激动药 |
抑制窦房结If 激动β1受体 阻断M2受体 抑制Na+-K+-ATP酶 激动腺苷A1受体 |
伊伐布雷定 肾上腺素、异丙肾上腺素 阿托品 地高辛 腺苷 |
注：INa，快钠内流；IKr，快速延迟整流钾电流；IKur，超快速延迟整流钾电流；Ito：瞬间外向钾电流；If，起搏电流。
