氨氯地平（amlodipine）

氨氯地平是长效CCB，其对血管平滑肌的选择性大于硝苯地平。口服吸收缓慢，但不受食物的影响，生物利用度为64%～90%。口服治疗剂量后1～2h开始降压，6～12h血药浓度达峰，血药浓度可持续维持24h。一般连续给药7～8天后，氨氯地平的血药浓度达到稳定水平，起持续平稳降压作用。尤其对收缩压高的老年高血压患者，降压效果明显。氨氯地平主要在肝代谢，代谢产物经肾排泄。t_1/2为35～50h。其药动学不受肾功能损害的影响，肾衰竭的高血压患者仍可接受常规剂量的药物治疗，但肝功能不全者禁用。

临床常用药物包括苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平。左旋体降压作用分别是右旋体、1^‥1外消旋体的1000倍和2倍。左旋体t_1/2为50.6h，右旋体t_1/2为35.5h，且左旋体吸收优于右旋体。苯磺酸氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平的起始剂量均为5mg、最大剂量10mg，1次/d给药。苯磺酸左旋氨氯地平的初始剂量为2.5mg，最大可增至5mg，1次/d。不良反应以头痛和水肿等常见。

此外，左旋氨氯地平还可促进内源性NO释放，保护血管内皮。且其控制血压波动优于拉西地平；下肢水肿的不良反应发生率亦较苯磺酸氨氯地平、硝苯地平控释片或缓释片、非洛地平缓释片明显降低。氨氯地平尤其左旋氨氯地平对尿酸几无影响，高尿酸合并高血压患者如需选择钙通道阻滞药，优先考虑氨氯地平或左旋氨氯地平。

（二）肾素-血