目前常用的有碘化钾(potassium iodide)和复方碘溶液(Lugol’s solution),每1000ml含碘50g,碘化钾100g。
【体内过程】食物碘和碘制剂胃肠吸收良好,在血中以无机碘离子形式存在,除为甲状腺摄取外,其余随尿液排出或出现在胆汁、唾液、汗液及乳汁中。
【药理作用与机制】不同剂量的碘剂对甲状腺功能产生不同的作用,主要作用是抑制甲状腺激素从甲状腺释放。小剂量的碘作为合成甲状腺激素的原料,补充摄入的不足,用于治疗单纯性甲状腺肿。
大剂量的碘抑制甲状腺激素释放所需的谷胱甘肽还原酶,因TG水解时需要足够的还原型谷胱甘肽使TG中的二硫键还原,当谷胱甘肽还原酶活性降低,则还原型谷胱甘肽不足,从而使TG对蛋白水解酶不敏感,进而使T3、T4不能和甲状腺球蛋白解离,抑制甲状腺素的释放。大剂量的碘能通过抑制氧化酶阻断酪氨酸碘化,抑制甲状腺激素合成,其作用快而强,若长期用药,碘的摄取受到抑制,失去抑制激素合成的效应,甲状腺功能亢进复发,因此碘化物不能单独用于甲状腺功能亢进的内科治疗。
【临床应用与评价】
1.防治单纯性甲状腺肿 根据缺碘的程度应用,小剂量补充碘剂后可抑制TSH的分泌,使肿大的甲状腺逐渐恢复。
2.甲状腺功能亢进手术前准备 碘剂大剂量能抑制TSH分泌,使腺体缩小变硬,血管减少,防止术中出血过多,一般在术前先服用抗甲状腺药物至甲状腺功能恢复正常、症状消失,然后在术前2周加用碘剂。
3.甲状腺危象 大剂量碘剂有短暂抗甲状腺功能亢进作用,仅可维持2周,服用时间过长不仅作用消失且使病情加重,故不作为甲状腺功能亢进的常规用药。甲状腺危象时应用碘剂能迅速缓解症状,同时必须配合应用硫脲类药物。
【不良反应与防治】
1.一般不良反应 表现为咽喉和口腔烧灼感、口内金属味、唾液分泌增多、鼻窦炎及眼刺激等症状。
2.过敏反应 用药后立即或几小时后发生,主要表现为发热、皮疹、皮炎,也可有血管神经性水肿、上呼吸道水肿及严重喉头水肿。一般停药后可消退,加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄,必要时采取抗过敏措施。
3.诱发甲状腺功能紊乱 ①长期服用碘化物可诱发甲状腺功能亢进,应用抗甲状腺药治疗的甲状腺功能亢进患者在甲状腺功能恢复正常后数个月,服用少量碘化物有时亦引起甲状腺功能亢进复发;②碘化物亦可诱发甲状腺肿大和甲状腺功能减退;③慢性阻塞性肺疾病患者应用大剂量碘剂治疗时,可发生伴或不伴有甲状腺功能减退的甲状腺肿,该种病例以女性更多见,原有慢性淋巴细胞性甲状腺炎或其他甲状腺炎患者更易发生此种现象;④碘能通过胎盘屏障,亦能进入乳汁引起新生儿甲状腺肿,故孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【用法与注意事项】小剂量碘化钾或复方碘溶液用于治疗单纯性甲状腺肿。复方碘溶液可用于甲状腺功能亢进手术前准备,一般在手术前服用2周。可用于甲状腺危象的治疗,碘化物加到10%葡萄糖溶液中静脉滴注,或口服复方碘溶液首次2~4ml,以后每4h服用1~2ml,危象缓解后应立即停药。

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