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硫脲类（thioureas）是最常用的抗甲状腺药，包括：①硫氧嘧啶类，有丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）、甲硫氧嘧啶（methylthiouracil）；Ⓒ咪唑类，有甲巯咪唑（thiamazole），卡比马唑（carbimazole）。
【体内过程】丙硫氧嘧啶口服易吸收，体内广泛分布，用药后20～30min分布于甲状腺，t1/2约为2h，主要在肝内代谢。甲巯咪唑口服吸收迅速，分布于全身组织，血浆t1/2为3h，主要经肾脏排泄。硫脲类药物易进入乳汁和通过胎盘，孕妇和哺乳期妇女慎用。
【药理作用与机制】硫脲类药物主要通过抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，阻止碘离子氧化、酪氨酸的碘化及耦联，即MIT和DIT缩合，从而阻碍了甲状腺激素T3和T4的生物合成。丙硫氧嘧啶还可抑制5′-脱碘酶，从而减少外周组织T4向T3的转化。由于本类药物并不直接对抗甲状腺激素的作用，只有已经合成的激素耗竭后方能生效，故本类药物应用3～4周临床症状开始减轻，1～3个月基础代谢率恢复正常，由于它反馈性增加TSH分泌，所以易引起腺体代偿性增生，腺体增大充血，严重者可出现压迫症状。
本类药物有免疫抑制作用，可抑制甲状腺自身抗体的产生，减少血清中TSH受体的抗体，轻度抑制免疫球蛋白的生成，故对因自身免疫机制引发的甲状腺功能亢进亦有一定对因治疗作用。
【临床应用与评价】
1.内科药物治疗 适用于病情轻、甲状腺轻、中度肿大的甲状腺功能亢进患者，青少年及儿童、老年甲状腺功能亢进患者，术后复发又不适宜131I治疗者，并可用于甲状腺功能亢进术前准备和131I的辅助治疗。经1～3个月治疗后，症状可明显缓解，但停药后复发率较高。开始治疗时剂量较大，当甲状腺大小和基础代谢率接近正常时，药量可递减，直至维持量。
2.术前准备 在需要进行甲状腺次全切除术的患者，为减少麻醉和手术后的并发症，防止术后发生甲状腺危象。在术前服用硫脲类药物，使甲状腺大小和甲状腺功能恢复接近正常。并在术前2周同时加服碘剂，使腺体组织固定，术前1天停药。
3.甲状腺危象的辅助治疗 甲状腺危象是由于某些诱因如感染、手术、外伤、精神因素等使甲状腺激素突然大量释放入血，患者出现高热、焦虑、烦躁不安、虚脱、心力衰竭、肺水肿和电解质紊乱的急性症候群，可危及生命。对甲状腺危象除了对症治疗之外，主要服用大剂量的碘剂，阻止甲状腺激素的释放和对症治疗，丙硫氧嘧啶可作为硫脲类的首选用药，以抑制新的甲状腺激素的合成及通过抑制5′-脱碘酶，减少外周组织T4向T3的转化。剂量为400～800mg/d，分3～4次用药，疗程不超过1周。
【不良反应与防治】
1.一般不良反应 多见消化道反应，表现为厌食、呕吐、腹痛和腹泻，亦有头痛、关节痛和眩晕，以及唾液腺和淋巴结肿大，严重者可有中毒性肝炎。
2.过敏反应 皮炎和瘙痒的发生率为10%，个别患者可发生剥脱性皮炎。部分患者自行缓解，也可用抗组胺药物纠正，如皮疹严重应停药。
3.粒细胞缺乏症 为严重的反应，老年患者并发症的危险性增加，多发生在药物最初治疗后2～3个月或再次用药的1～2个月内。应定期检查血常规，当粒细胞计数低于3×109/L，出现咽痛或发热时应立即停药或改用其他抗甲状腺药。
4.甲状腺肿和甲状腺功能减退 为过量所致，长期应用后可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生，腺体增大、充血，严重者可产生压迫症状，及时停药后可自愈。
【药物相互作用】使用本类药物前不宜使用碘剂，因碘化物对甲状腺激素的合成有抑制作用，尤其在甲状腺功能亢进时，碘剂亦能抑制甲状腺素的释放，使甲状腺内激素的贮存量增多，如合用本类药物会延缓硫脲类起效时间，明显延长疗程。
磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、维生素B12、磺酰脲类、对氨基苯甲酸、酚妥拉明、妥拉唑林等均有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，与本类药物合用时须注意。甲状腺癌、结节性甲状腺肿、孕妇和哺乳期妇女禁用。
【用法与注意事项】丙硫氧嘧啶起始剂量为每日300mg，根据病情调整给药剂量，每日最大量600mg，分3次口服。病情控制后逐渐减量，每2～4周减药1次，维持每日50～100mg。
甲巯咪唑开始剂量为每日20～40mg，可根据病情调节为15～40mg，每日最大量为60mg，分次口服。病情控制后，每日维持量为5～15mg，疗程一般18～24个月。
