常用药物有阿法骨化醇(alfacalcidol)、骨化三醇(calcitriol)等。
【体内过程】口服吸收快,3~6h达到高峰,经7h后尿钙浓度增加,单次口服剂量药效持续3~5天。
【药理作用与机制】维生素D在维持正常骨钙化、钙平衡及肠道钙吸收等方面起着十分重要的作用。活性维生素D制剂有1,25-(OH)2D3和1α-OH-D3两种,后者可在肝脏转化为1,25-(OH)2D3。活性维生素D对骨有溶骨和成骨的双重作用,一方面在体内与PTH协同,促进破骨细胞增生,并增强其骨吸收作用;另一方面增加小肠对钙、磷的吸收,提高血钙和血磷,促进骨钙化。正常情况下,成人可合成足够的维生素D,但老年人、素食者或日照较少的地区居民可能会出现维生素D的缺乏。维生素D不足会影响其他抗骨质疏松药物的疗效,同时维生素D和补充钙剂可降低骨质疏松性骨折风险。
【临床应用与评价】维生素D常与钙制剂合用,作为一线基础药物用于预防和治疗骨质疏松。对于有肠钙吸收不良、骨化三醇合成障碍的骨质疏松患者尤为适用。有研究发现对于确有维生素D缺乏的老年妇女,补充维生素D及钙剂之后髋部骨折发生率降低25%,脊柱和腕部骨折发生率降低15%,然而对于维生素D并不缺乏的人而言,补充维生素D后效果并不明显。亦有研究表明补充维生素D能增加老年人肌肉力量和平衡能力,因此降低了跌倒的危险,进而降低骨折风险。
【不良反应与防治】钙剂与维生素D合用或维生素D过量可引起高钙血症、高磷血症和肾结石等,常见胃肠道不良反应;也见有头痛,失眠,乏力,耳鸣;罕见口渴、困倦、胸背痛、心悸。维生素D在体内有蓄积现象,中毒时应及时停用维生素D3和钙剂,低钙饮食,适当补充钾、钠和镁,使用利尿药,大量饮水,并给予泼尼松治疗。
【用法与注意事项】骨化三醇口服每次0.25μg,每日1次或2次;或每次0.5μg,每日1次。最适剂量应根据患者的血钙浓度而定。治疗期间注意监测血钙和尿钙,特别是同时补充钙剂者;肾结石患者慎用。

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