噻托溴铵（tiotropiumbromide）

【体内过程】本品为季铵盐，口服生物利用度2%～3%，吸入生物利用度19.5%，主要采用吸入法。血浆蛋白结合率72%，T_max为1h，t_1/2为36h。静脉注射噻托溴铵有74%以原形从尿液排泄。

【药理作用与机制】对支气管平滑肌M₁～M₅型5种M受体有相同的亲和力，但对M₁和M₃受体选择性高且解离缓慢，舒张支气管作用长效而持久；同时减少了与M₂受体结合导致的不良反应。抗M胆碱受体作用是异丙托溴铵的3倍。

【临床应用与评价】用于COPD的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。本品起效较慢，不可用于COPD急性发作治疗；吸入30min起效，约1h达峰值，维持24h，每天1次用药。不可长期单独用于哮喘的维持治疗，对高迷走神经活性的哮喘患者可联合糖皮质激素治疗。

【不良反应与防治】常见不良反应为上呼吸道感染、口干、声音嘶哑，窦炎、咽炎、非特异性胸痛、泌尿道感染、消化不良。少数老年患者可发生青光眼的恶化、便秘及尿潴留。