异丙肾上腺素（isoprenaline，isoproterenol）

【体内过程】口服易在肠黏膜与硫酸基结合而失效。舌下含服生物利用度为80%～100%；气雾吸入后T_max为10min；静脉注射后50%以原形从尿排出，尿中主要代谢产物为3-氧-甲基异丙肾上腺素。V_d约为0.7L/kg，消除t_1/2约为2.5h。有效血药浓度为0.5～2.5mg/ml。

【药理作用与机制】对β₁和β₂受体均有明显激动作用，气雾吸入或注射给药均可增高第1秒用力呼气容积（forcedexpiratoryvolumeinonesecond，FEV₁）和中期呼气流速，降低功能残气量和气道阻力，但同时亦有明显的心脏兴奋作用。

【临床应用与评价】主要用于控制哮喘急性发作。常用气雾吸入给药。一次吸入20μg，30～60s后即能奏效，疗效维持1～2h。舌下含服后2～5min起效。过多反复应用气雾剂可产生耐受性，使疗效降低，因此需限制吸入次数和吸入量。

【不良反应与防治】吸入量过大或频繁吸入可诱发心悸和心动过速，甚至诱发心律失常和心绞痛，心力衰竭患者可致心搏骤停。由于心脏不良反应多见，本品已逐渐被对心脏作用轻的选择性β₂受体激动药取代。此外，在动脉血氧分压已低于正常者，用药后有可能加重低氧血症，应及时吸氧纠正。长期反复使用可产生耐受性和对β受体激动药的交叉耐受性，停药1～2周后可恢复。

【用法与注意事项】支气管哮喘舌下含服，成人量10～15mg/次；极量20mg/次，60mg/d。成人气雾吸入常用量0.1～0.4mg/次；极量0.4mg/次，一日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2h。