【体内过程】吸入茚达特罗的绝对生物利用度为43%~45%,每日1次给药,12~14天达到稳态。单剂或多剂吸入给药后Tmax的中位时间为15min,血浆蛋白结合率95.1%~96.2%,t1/2为45.5~126h。羟基化衍生物是其主要代谢产物,CYP3A4是主要羟基化同工酶。54%以原形、23%以羟基化代谢产物由粪便排泄。
【药理作用与机制】为超长效选择性β2受体激动药,体外选择性指数20~24。吸入后5min起效,作用维持时间大于24h。快速且长效的机制与其化学结构相关,即与福莫特罗相似的高效能基团(8-羟基-1H-喹啉-2-酮)及比沙美特罗更紧凑的尾部长效基团5-[(R)-2-(5,6-二乙基-茚-2-基氨基-1-羟基乙基)]。
【临床应用与评价】适用于成人COPD的长期维持治疗,不适用哮喘治疗。作用长效而持久,一天一次给药有利于提高患者的依从性。
【用法与注意事项】单方粉雾剂胶囊150μg/次,1次/d。茚达特罗格隆溴铵复方粉雾剂胶囊含茚达特罗110μg/粒,110μg/次,1天1次。一天中用药不超过一次剂量。常见不良反应为咳嗽、鼻咽炎等,大部分是轻度到中度,不良反应发生率随着继续治疗而降低。

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