沙美特罗（salmeterol）

【体内过程】正常人单次吸入本品50μg或400μg后5～15min，血浆浓度分别可达0.1～0.2μg/L或1～2μg/L。血浆蛋白结合率为94%～98%，稳态时V_d为7.26L。体内代谢的主要方式是羟化。口服1mg后168h累积排出量的23%由尿液排出，57%由粪便排出，大部分药量在72h内排出。正常人口服500μg后，AUC、消除t_1/2和总血浆清除率分别为4.4mg·h/L、15天和18.6ml/h；在肾功能不全者则分别为11.4mg·h/L，30天和10.8ml/h。

【药理作用与机制】为长效选择性β₂受体激动药，体外选择指数高达50000。除了舒张支气管作用外，还能抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸润以及抗原引起的人肺组织组胺和白三烯释放。吸入本品25μg，其疗效与吸入沙丁胺醇200μg相当。吸入后10～20min起效，3～4h达高峰，作用可维持12h以上。本品长效的机制，是因为其较长的侧链能与受体的活性外部位（exo-site）结合，使之不易解离。

【临床应用与评价】一般与吸入性糖皮质激素氟替卡松做成复方制剂沙美特罗替卡松吸入剂。用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

【用法与注意事项】对轻、中度慢性哮喘患者，吸入量为50μg/次，2次/d；重症患者可吸入100μg/次，2次/d。用量过大也可致心悸。一般不用于急性哮喘发作患者；用于哮喘时一般需长期使用，不可自行停药。