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【体内过程】本药以水杨醇环（saligeninring）取代了儿茶酚环，不易被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和硫酸激酶灭活，作用持久，且可以口服。口服生物利用度为30%，Tmax为2～4h，此时出现最大效应。消除时间为2.7～5h。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5min起效，1h作用达峰值，效应维持4～6h。经肝脏生物转化生成无活性的代谢物，原形药与代谢物之比是1∶4，最后随尿液排出。
【药理作用与机制】因选择性激动呼吸道β2受体，在扩张支气管、改善呼吸功能时不易引起PaO2下降。该药体外选择性指数（呼吸道平滑肌/心肌作用的等效浓度之比）为250，优于特布他林（138）和异丙肾上腺素（1.4）。其支气管舒张作用与异丙肾上腺素相近，但作用时间更长。
【临床应用与评价】以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状。口服给药起效较慢，有一定的心脏反应，一般用于频发性或慢性哮喘的症状控制和预防发作。静脉注射或静脉滴注的平喘作用持续时间短，骨骼肌震颤和代谢紊乱等不良反应较多见，仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。
【用法用量】气雾剂含0.2%沙丁胺醇，吸入0.1～0.2mg/次，3～4次/d。口服：2～4mg/次，3～4次/d。静脉滴注：0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。
【不良反应与防治】
（1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部。交感神经功能亢进者尤易发生，可随着用药时间延长而逐渐减轻或消失。口服给药约有30%病例始终有不同程度的肌震颤。其机制是由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，使之收缩加快，破坏快慢收缩纤维之间的融合之故。
（2）心脏反应：如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速，但无心律失常或中毒致死的病例报告。
（3）代谢紊乱：可引起血乳酸和丙酮酸升高，并出现酮体。糖尿病患者尤应注意。过量应用或与糖皮质激素合用时可能引起低钾血症，必要时应补充钾盐。
（4）长期用药可产生耐受性，使疗效降低。
