（一）β受体激动药

β受体激动药为哮喘的首选对症治疗药，分为选择性β₂受体激动药和非选择性β受体激动药。人类气道内β受体有β₁和β₂两种亚型，以β₂受体为主，广泛分布于气道各种效应细胞的细胞膜上。β受体激动药可松弛气道平滑肌而缓解哮喘发作时气道的收缩状态，从而减轻喘息症状。其分子机制为：β受体激动药与气道靶细胞膜上的β₂受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP、细胞内的cAMP水平增加，进而激活cAMP依赖蛋白激酶（PKA），通过细胞内游离钙浓度的下降、肌球蛋白轻链激酶（MLCK）失活和钾通道开放等途径，最终松弛支气管平滑肌。此外，激动β受体还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等，这些效应均有利于缓解或预防哮喘发作。

本类药物没有抑制气道内炎症的作用。对于一些慢性顽固性病例，需要配合其他有效治疗。目前临床多以β2受体激动药与吸入糖皮质激素类抗炎药物配伍作为一线药物应用。