利培酮（risperidone）

属于苯异唑类新型抗精神分裂症药，是非典型抗精神分裂症药的代表药之一。

【体内过程】口服吸收快而完全，1～2h血药浓度达峰，t_1/2为24h，血浆蛋白结合率88%。经肝脏代谢产生以9-羟基利培酮为主的活性代谢产物。经肾脏排泄为主，少量经粪便排出。

【药理作用与机制】拮抗DA₂受体、5-HT₂受体发挥抗精神分裂作用，对5-HT₂受体的亲和力较高。拮抗α受体可引起低血压、心律失常。对H受体、M受体几乎无作用。可促进慢波睡眠及改变睡眠节律。

【临床应用与评价】用于急慢性精神分裂症，对阳性症状和阴性症状均有效，可改善精神分裂症患者的认知功能和情感障碍。也可用于抽动秽语综合征（GillesdelaTourettesyndrome），具有剂量小，起效快，用药方便，不良反应少等优点。

【不良反应与防治】常见不良反应有失眠、头晕、头痛、激动与焦虑等。大剂量可引起直立性低血压、锥体外系反应。还可引起增重、溢乳、月经失调、男性乳房增大等。

【药物相互作用】与吩噻嗪类、三环类和β受体拮抗药合用，可升高利培酮的血药浓度。与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。与酒精或其他中枢抑制药合用，中枢抑制作用增强。与其他DA受体拮抗药合用，可引发迟发性运动障碍。

【用法与注意事项】

1.用法  口服给药，起始量1mg/次，2次/d；隔日增至2mg/次；如能耐受，第3天可增至3mg/次。此后，可维持此剂量不变或依个人情况调整。最大有效剂量为4～8mg/d。

2.注意事项  帕金森综合征、癫痫患者慎用。因对警觉性有影响，故驾驶汽车、机械操作者慎用。若发生恶性综合征需停用。用药初期或加药速度过快发生直立性低血压时，应考虑减量。

非典型抗精神分裂症药物种类较多，还包括奥氮平（olanzapine）、齐拉西酮（ziprasidone）、喹硫平（quetiapine）及阿立哌唑（aripiprazole）等。临床常用抗精神分裂症药物作用比较见表22-1。

表22-1  临床常用抗精神分裂症药物作用比较

    注：-/+，作用极微弱；+，作用弱；++，作用中等强度；+++，作用强。