【体内过程】口服吸收快,1~3h血药浓度达高峰,t1/2为30h。肌内注射后有效血药浓度可维持12h以上。主要在肝脏代谢,代谢物大部分经肾脏排泄,少部分经粪便排泄。
【药理作用与机制】与氯丙嗪相似。抗精神分裂、抗幻觉、抗妄想、抗肾上腺素和抗胆碱作用弱于氯丙嗪。镇静、抗焦虑、抗抑郁和镇吐作用强于氯丙嗪。
【临床应用与评价】用于伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。也可用于带状疱疹神经痛。
【不良反应与防治】与氯丙嗪相似且较轻,锥体外系反应和迟发性运动障碍较少。可引起视物模糊不清、鼻黏膜充血、便秘、口干、头晕、心动过速等抗胆碱反应。偶见皮疹、接触性皮炎等。罕见粒细胞减少症、黄疸、乳腺肿大等。
【药物相互作用】与中枢抑制药合用,中枢抑制作用增强。因氯普噻吨阻断α受体,与苯丙胺合用可减弱苯丙胺作用;与肾上腺素合用,可致肾上腺素升压作用翻转。与左旋多巴合用,减弱左旋多巴抗震颤麻痹的作用。与抗胆碱药合用,药效可相互加强。与三环类抗抑郁药或单胺氧化酶抑制药合用,氯普噻吨镇静和抗胆碱作用增强。与抗胃酸药或泻药合用,减少氯普噻吨吸收。与阿替洛尔或美托洛尔合用,两者代谢均受抑制,可致低血压及氯普噻吨中毒。
【用法与注意事项】
1.用法 口服给药,起始量25~50mg/次,2~4次/d,视病情和耐受情况逐渐增量,可增至400~600mg/d。使用有效剂量巩固数周后逐渐减量维持治疗。老年、体弱者应服用较低剂量。兴奋躁动不合作者,可肌内注射25~100mg/次,2~4次/d,病情稳定后改为口服。
2.注意事项 6岁以下儿童、癫痫患者禁用。孕妇、心血管疾病、肝功能损伤、青光眼、帕金森病、前列腺肥大等患者慎用。哺乳期妇女使用应停止哺乳。老年人起始剂量应减半,缓慢加量。免疫、妊娠和尿胆红素试验等可出现假阳性结果,干扰诊断。避免与皮肤接触,防止发生接触性皮炎。用药期间应检查肝功能、尿胆红素,大量或长期使用应进行白细胞、眼角膜和晶状体检查。
硫杂蒽类药物还有氟哌噻吨(flupentixol)、哌泊噻嗪(pipotiazine)、氯哌噻吨(clopenthixol)、替沃噻吨(tiotixene)等。

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