氟哌啶醇（haloperidol）

【体内过程】口服吸收快，2～6h血药浓度达高峰，生物利用度为65%，血浆蛋白结合率92%，t_1/2为17.5h。静脉注射t_1/2为15h。肌内注射血药浓度达峰时间10～20min。组织分布广，肝脏药物浓度最高。经肝脏N-去烷基作用代谢成两种无活性代谢产物，之后85%经肾脏排泄，15%经胆汁排泄。长效癸氟哌啶醇t_1/2为3周，注射2～3次达稳态血药浓度。有效血药浓度为5～20ng/ml。

【药理作用与机制】药理作用与机制和氯丙嗪相似，同等剂量下，抗精神分裂与镇吐作用是氯丙嗪的50倍。锥体外系反应较严重，镇静、阻断M受体和α受体及降低体温作用较氯丙嗪弱。

【临床应用与评价】用于急慢性精神分裂症、躁狂症、舞蹈症及其他精神障碍所伴发的行为异常。对兴奋、躁动、敌对情绪和攻击行为等阳性症状效果好。也可用于顽固性呃逆、呕吐及氯丙嗪治疗无效的患者。

【不良反应与防治】

1.常见不良反应  口干、乏力、视物模糊、便秘、出汗、溢乳等。

2.锥体外系反应  较重且常见，发生率80%。

3.心血管系统反应  对心血管系统影响较少。长期大剂量应用可引起心律失常、心肌损伤，应定期监测心电。

4.神经阻滞剂恶性综合征  参见氯丙嗪。

5.其他  血中催乳素浓度增高，少数患者可出现抑郁。偶见皮疹、粒细胞减少等过敏反应。

【药物相互作用】与酒精或其他中枢抑制药合用，中枢抑制作用增强；与氟西汀合用，锥体外系反应加重。因氟哌啶醇阻断α受体，与苯丙胺合用可降低其疗效；与抗高血压药合用，可致严重低血压；与肾上腺素合用，可致肾上腺素升压作用翻转。与抗胆碱药、抗惊厥药、某些抗癫痫药合用，可降低氟哌啶醇的血药浓度。与锂盐合用，应注意观察神经毒性和脑损伤；与甲基多巴合用，可致意识障碍、思维迟缓等。咖啡和茶可减少氟哌啶醇的吸收，降低疗效。

【用法与注意事项】

1.用法  口服给药，起始量2～4mg/次，2～3次/d。逐渐增至10～40mg/d，重症适当加量。症状缓解后以2～4mg/d剂量维持治疗。肌内注射给药，治疗急性重症精神分裂症，5～10mg/次，视病情2～3次/d，疗程为1～2周，可安全有效地控制急性兴奋症状。需长期维持治疗时可肌内注射癸氟哌啶醇，1次/4周，剂量视病情而定。

2.注意事项  心脏病、药源性急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲状腺功能亢进、尿潴留等患者慎用；可由乳汁中分泌，哺乳期妇女使用需停止哺乳；停药应在数周内逐量递减，不可骤然停药；用药期间不宜驾驶车辆、操作机械和高空作业，需定期进行白细胞计数和肝功能检查。

丁酰苯类药物还有五氟利多（penfluridol）、氟哌利多（droperidol）、溴哌利多（bromperidol）、苯哌利多（benperidol）、匹莫齐特（pimozide）等。