【体内过程】由肠道吸收,口服后2~4h血药浓度达到峰值,t1/2为2~4h,经肝脏代谢,原形和代谢产物经胆汁排泄。
【药理作用与机制】本品为哌嗪类钙通道阻滞药,为长效双氢哌嗪类衍生物。可阻滞多种病因所致过量Ca2+进入细胞而造成细胞损伤或死亡;抑制血管平滑肌收缩而改善循环,维持红细胞摄氧能力;具有抑制血小板释放前列腺素F2α、血栓素A2等钙依赖性血管收缩物质的作用;能增加红细胞变形能力、降低血液黏滞度、保护内皮细胞、防止血小板聚集,防止动脉粥样硬化的病理进展和血栓形成;能改善脑循环,增加脑血流量,增加脑组织对缺氧的耐受性,改善脑代谢功能。
【临床应用与评价】临床可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管病、脑出血后遗症及血管性痴呆所致的注意力减弱、记忆力障碍、易激动等症状。也可用于耳源性眩晕。一次5~10mg,睡前服用。老年人起始剂量为每晚5mg,无明显不良反应可增至每晚10mg。
【不良反应与防治】常见不良反应为嗜睡、困倦乏力、偶见皮肤过敏反应与胃肠道反应。长期用药者偶见下列严重不良反应:抑郁症、锥体外系症状。脑出血急性期、脑梗死急性期、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝功能不全者慎用。

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