除左旋多巴外,直接作用于突触后多巴胺受体的药物可产生有益的作用。与左旋多巴不同,它们不需要酶的转化作用来激活代谢,可直接作用于突触后多巴胺受体。多巴胺受体激动药分为麦角类DAs和非麦角类DAs,其中麦角类由于可能引起瓣膜病变的严重不良反应,临床已不主张使用,而主要推崇采用非麦角类,并作为早发型患者病程初期的首选药物,包括普拉克索(pramipexole)、罗匹尼罗(ropinirole)、吡贝地尔(piribedil)、罗替高汀(rotigotine)和阿扑吗啡(apomorphine)。
【药理作用与机制】本类药物直接激动中枢神经系统(尤其是黑质纹状体通路处)的多巴胺受体,起到加强纹状体处多巴胺效能的作用,从而治疗帕金森病。
【临床应用与评价】在帕金森综合征一线治疗中,多巴胺受体激动药具有重要的作用,波动反应和运动失调的发生率低于长期使用左旋多巴的发生率。因此,多巴胺受体激动药通常作为初始治疗。
【不良反应与防治】本类药物有嗜睡、精神不能集中、运动失调等不良反应,多巴胺受体激动药禁用于有精神疾病、心肌梗死或活动性消化性溃疡病史患者。麦角衍生物的受体激动药最好避免用于有外周血管疾病患者。
【用法与注意事项】
普拉克索 口服后迅速吸收,2h后达到血浆浓度峰值,以原形从尿中排出。起始剂量是0.125mg,每日3次。1周后剂量加倍,再过1周剂量再加倍。以后根据药物效果和耐受性,每周增加的日剂量为0.75mg。大多数患者的剂量为0.5~1.5mg/d,每日3次。
罗匹尼罗 起始剂量是0.25mg,每日3次。以后每周增加一次剂量,每次增加日剂量是0.75mg,4周后增加的日剂量为1.5mg。在大多数情况下,每次剂量为2~8mg,每日3次。

免费问诊 