伊马替尼、达沙替尼和尼洛替尼

伊马替尼（imatinib）、达沙替尼（dasatinib）和尼洛替尼（nilotinib）为蛋白酪氨酸激酶 Bcr-Abl 抑制药。慢性粒细胞白血病（CML）患者存在 Bcr-Abl 融合基因，其蛋白产物为持续激活的 bcr-abl 酪氨酸激酶，引起细胞异常增殖。该类药物与 Abl 酪氨酸激酶 ATP 位点结合，抑制激酶活性，阻止 Bcr-Abl阳性细胞的增殖并诱导其凋亡。此外，伊马替尼对 c-Kit 受体酪氨酸激酶的抑制作用亦用于临床治疗胃肠道间质瘤。轻至中度不良反应多见，如消化道症状、液体潴留、肌肉骨骼疼痛及头痛乏力等；较为严重的不良反应主要为血液系统毒性和肝损伤。