喜树碱类

喜 树 碱（camptothecin，CPT）是 从 我 国 特 有 的 植 物 喜 树 中 提 取 的 一 种 生 物 碱，羟 喜 树 碱（hydroxycamptothecine，HCPT）为喜树碱羟基衍生物。拓扑替康（topotecan，TPT）和伊立替康（irinotecan，CPT-11）为新型喜树碱的人工合成衍生物。

由于近年发现喜树碱类主要作用靶点为 DNA 拓扑异构酶Ⅰ（DNA-topoisomeraseⅠ，Topo-Ⅰ）而受到广泛重视。真核细胞 DNA 的拓扑结构由两类关键酶 DNA 拓扑异构酶Ⅰ和 DNA 拓扑异构酶Ⅱ（Topo-Ⅱ）调节，这两类酶在 DNA 复制、转录及修复中，以及在形成正确的染色体结构、染色体分离浓缩中发挥重要作用。喜树碱类能特异性抑制 Topo-Ⅰ活性，从而干扰 DNA 的结构和功能。属细胞周期非特异性药物，对 S 期作用强于 G₁和 G₂期。喜树碱类对胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性及慢性粒细胞白血病等有一定疗效，对膀胱癌、大肠癌及肝癌等亦有一定疗效。喜树碱不良反应较大，主要有泌尿道刺激症状、消化道反应、骨髓抑制及脱发等。羟喜树碱毒性反应则较小。